據(jù)美國BussinessWire 1月10日報道稱,，杰?。℅eron）發(fā)表臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，其端粒酶抑制劑藥物imetelstat（GRN163L）在小兒科神經(jīng)腫瘤當(dāng)中可選擇性瞄準(zhǔn)癌癥干細(xì)胞，這一發(fā)現(xiàn)為兒童腫瘤的臨床試驗提供了支持,。該研究發(fā)表于2011年1月1日的Clinical Cancer Research雜志上
近年來有關(guān)端粒酶抑制的研究日益增多,，成為癌癥治療的一個熱點方向，GRN163L是此類藥物開發(fā)中最前沿的一個候選藥物,。2002年3月,，Geron從Lynx Therapcutics獲得了用GRN163和GRN163L兩種化合物的核心專利。早期研究顯示,，GRN163對十四種不同癌癥細(xì)胞均表現(xiàn)出有意義的端粒酶活性抑制作用,，它可以一直黑色素瘤等細(xì)胞的生長，因脂質(zhì)修飾物GRN163L更易進(jìn)入細(xì)胞發(fā)揮端粒酶抑制作用,，后續(xù)臨床前及臨床試驗均為GRN163L,。2005年，F(xiàn)DA同意GRN163L在患慢性淋巴細(xì)胞白血病患者的臨床實驗,。2007年,，Geron公司開始GRN163L單獨治療多發(fā)性骨髓瘤的I期臨床試驗。2008年開始了GRN163L治療乳腺癌的I期臨床實驗,。同年12月,，Geron發(fā)布了有關(guān)GRN163L治療再發(fā)的和難治的多發(fā)性骨髓瘤的暫時性臨床試驗數(shù)據(jù)。2009年,，Greron發(fā)布了Geron163L對抗癌癥干細(xì)胞的實驗活動,，包括非小型細(xì)胞肺癌、乳癌,、胰臟炎,、前列腺癌、小兒科神經(jīng)腫瘤,。公司發(fā)表Geron163L治療乳癌的假定癌癥干細(xì)胞與胰臟炎癥系數(shù)據(jù),。數(shù)據(jù)顯示，在以Geron163L治療後,，人類乳癌細(xì)胞MCF7的假定干細(xì)胞數(shù)量與自我再生的能利大幅減弱,。目前Geron163L正處于臨床II期試驗中。
Cancers of the brain and nervous system are the most common solid tumors in children and the leading cause of morbidity and death from pediatric cancers. These preclinical data show that imetelstat specifically targets the cancer stem cells in pediatric neural tumors, which we believe may be responsible for progression and recurrence of the disease,” said Stephen M. Kelsey, M.D., Geron’s executive vice president and chief medical officer, oncology. “The findings are important and support the rationale for conducting a clinical trial in pediatric tumors.
