非甾體抗炎藥(NSAIDs)具有較好的消炎解熱鎮(zhèn)痛作用,,被廣泛地用于治療關(guān)節(jié)炎(特別是RA、OA)和各種炎癥引起的疼痛,。它通過抑制環(huán)氧合酶阻斷花生四烯酸的代謝,,從而阻斷前列腺素的產(chǎn)生。近年來,,國(guó)外對(duì)非甾體抗炎藥進(jìn)行了廣泛的研究,,開發(fā)出了一系列前景可觀的新藥。
??美洛昔康:美洛昔康為新一代昔康類非甾體抗炎藥,,主要用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎,,也可用于解熱鎮(zhèn)痛。它最大的特點(diǎn)是選擇性抑制Ⅱ型環(huán)氧合酶(COX-2),。與目前使用的傳統(tǒng)非甾體抗炎藥物相比,它有抗炎作用強(qiáng),、抗炎癥性疼痛作用時(shí)間長(zhǎng),、解熱效果好、口服吸收好且完全,、生物利用度較高(89%)等優(yōu)點(diǎn),。由于美洛昔康等新一代COX-2抑制劑因療效好、胃腸道和腎臟副作用小,,在國(guó)外一上市便迅速受到市場(chǎng)歡迎,, 1996年上市頭6個(gè)月就獲得了13.1%的市場(chǎng)份額。國(guó)外分析顯示,,新一代COX-2抑制劑市場(chǎng)份額增長(zhǎng)迅速,,到2008年,美國(guó),、英國(guó)等世界7個(gè)主要市場(chǎng)該類藥物的份額將占到80%,市場(chǎng)前景十分廣闊,。
??安吡昔康(athpiroxicam,,F(xiàn)lucam):安吡昔康為輝瑞/富山公司合作開發(fā)的昔康類非甾體抗炎藥,是吡羅昔康的前體藥物,,屬環(huán)氧化酶抑制劑,。該藥于1994年首次在日本上市,用于RA,、OA,、腰痛、肩周炎,、頸肩腕綜合征,、外傷、手術(shù)和拔牙后的鎮(zhèn)痛與消炎,。
??羅非昔布(Rofecoxib萬絡(luò)):羅非昔布為 4-甲烷磺酰苯基衍生物,是一種高選擇性的,、是時(shí)間依賴性的COX-2抑制劑,。由美國(guó)默克公司開發(fā),用于治療OA,、成人急性疼痛和原發(fā)性痛經(jīng),,于1999年2月首次在墨西哥上市,同年在美國(guó),、巴西,、哥倫比亞和秘魯上市,。到 2000年7月已在70多個(gè)國(guó)家上市,。該藥在美國(guó)上市后1個(gè)月,服藥病人就超過了40萬,,處方量每周約7萬張,。
??哌氨托美丁(amtolmetin guacil,, Eufans):該藥是羅氏的子公司西格瑪-陶公司開發(fā)的非甾作抗炎藥,,為托美丁(tolmetin)的非酸性前體藥物,。它的療效與托美丁、雙氯芬酸和萘普生相似,。胃腸道不良反應(yīng)的總發(fā)生率約為5%,,療效和耐受性均明顯優(yōu)于吡羅昔康。該藥于1998年在意大利上市,,而后陸續(xù)在美國(guó),、英國(guó)、日本,、澳大利亞,、德國(guó),、墨西哥等多個(gè)國(guó)家上市。
??達(dá)布飛龍甲磺酸鹽(darbufelone mesilate):從一系列噻唑-2-叔丁基苯化合物中篩選出的達(dá)布飛龍甲磺酸鹽,,是一種不會(huì)導(dǎo)致潰瘍的新的抗炎藥,,具有有效的鎮(zhèn)痛抗炎活性。