世界衛(wèi)生組織已宣布肥胖是最大的全球成年人慢性疾病,。肥胖的發(fā)生率在發(fā)達(dá)國家中明顯地增長,。而在不發(fā)達(dá)國家中目前增長的比率也很高,美國肥胖的流行比例最高,,有35%的人口確定為肥胖,。至少有9700萬美國人,為超重或肥胖,,從1960年以來這個數(shù)字在持續(xù)增長,,趨勢不會減慢。在歐洲,,英國是肥胖增長率最高的國家之一,,為18%,。緊接著是法國和德國,在全世界總共有2.5億以上的人口遭受肥胖,。而且,,肥胖與死亡率和發(fā)病率有關(guān),僅在美國每年它就能夠引起300,000多人死亡,。令人驚異的是:沒有明確的定義,,巨型炸彈式藥品已壟斷了這個市場,以及收獲它的巨大的潛力的收入,,其原因是減肥不是簡單服用藥丸就那么容易的事,,治療需要嚴(yán)格的生活方式的變化。而且由于嚴(yán)重的副作用已導(dǎo)致一些抗肥胖藥物的撤消,。
??目前的治療劑是不起作用的
??通過計算患者的體重指數(shù)(BMI)可診斷肥胖,,人的體重公斤數(shù)除以立方米的重量數(shù)即體重指數(shù)(BMI)等于30或大于30為肥胖,而BMI在25-29.9之間為超重,。肥胖的治療包括:飲食調(diào)整的結(jié)合,,行為改變,外科手術(shù)和藥物治療,??狗逝炙幬镞m用于病態(tài)肥胖(300-400磅)的患者,以及由于超重不能進(jìn)行較小的身體活動或行走的患者,,藥物治療被推薦作為體重指數(shù)大于 30的沒有與肥胖有關(guān)的病況的或體重指數(shù)大于27的具有兩種或多種與肥胖有關(guān)的病況的人的治療選擇,。肥胖藥物分為兩個種類:預(yù)防某些脂肪吸收的藥物(脂肪酶抑制劑)和抑制食欲的藥物(食欲抑制劑)。
??美國FDA已批準(zhǔn)的抗肥胖藥物有:奧美司他(Orlistar, Xenical)—脂肪酶抑制劑,,能夠預(yù)防消化道中的酶把飲食中的脂肪分解為人體能吸收的小分子,。脂肪的吸收減少了大約30%,因為未消化的脂肪沒有被吸收,,減少的熱量攝入會對體重控制具有明確的作用,。苯叔丁胺(Phentermine)—食欲抑制劑,通過改變5-羥色胺在大腦中的水平,,進(jìn)而減少食欲,。它會導(dǎo)致興奮,血壓升高,,心率加快,,從而增加了總的新陳代謝比率。西布曲明(Sibutramine, Meridia)—口服食欲抑制劑,,可抑制大腦中的5-羥色胺,,去甲腎上腺素和多巴胺的再吸收,進(jìn)而增加了人的新陳代謝比率,。非標(biāo)簽的藥物治療也已用于抗肥胖,,這些包括:丁氨苯丙酮(Bupropion,Wellbutrin),;二氮嗪(Diazoxide, Procyglem);安非拉酮(Diethylpropion, Tenuate),;二甲雙胍(Metformin, Gllneophage),;納曲酮(Naltrexone, Revia);苯雙甲嗎啉(Phendime Trazine Bontril),;舍曲林(Setraline, Zoloft)和托吡酯(Topiramate, Topamax),。許多這些藥物常規(guī)上是開處方用于抑郁癥和其它類精神病。
??一般地,,這些藥物具有少量的副作用,,但是,由于一些藥品的嚴(yán)重副作用,,美國FDA撤消了一些抗肥胖藥物,。包括涉及到主動脈閥門泄漏和二尖瓣閥門泄漏的心臟閥門損壞。其它更嚴(yán)重的副作用包括呼吸短促,,頭暈眼花和死亡,,被撤消的藥物包括:芬氟拉明,氟苯丙胺和redux,。這些副作用的嚴(yán)重性,,已促使在2000年歐洲委員會決定從2001年4月開始在歐盟禁止銷售食欲抑制劑藥物。這已明顯地減少了世界范圍對抗肥胖藥物的接受,。
??在美國抗肥胖的費用
??肥胖與Ⅱ型糖尿病和心血管疾病,、高血壓、總血清膽固醇過高和骨質(zhì)疏松有關(guān),。在美國,,1995年肥胖的直接花費總共為700億美元,占國家保健帳單的9%以上,。而目前估計的花費在1000億美元以上,,占短時期增長的6%以上。
??很明顯,,肥胖在國家保健帳單方面和患者自我用藥方面造成了重大的費用支出,。這個市場有許多產(chǎn)品正在開發(fā)之中。暗示著大型制藥公司正在覺察到這個長期不能滿足市場的需要,。
??未來的抗肥胖藥物
??有幾種用于抗肥胖治療的藥物正在開發(fā)之中,這些包括:饑餓減輕劑,、抑郁劑和其它的抗精神病藥物,,激素和leptin分子。開發(fā)產(chǎn)品的參與公司包括:象輝瑞,、阿斯特拉捷利康,、Sanofi-Synthelabo,、先令葆雅公司這樣的制藥巨頭和象Regeneron和SuperGen這樣的其他類的生物技術(shù)公司。盡管有對抗肥胖藥物研究市場的重新覺醒,,預(yù)計巨型炸彈式藥品的解決方法也將難以實現(xiàn),,這主要是由于在過去面臨的挑戰(zhàn),即重新使醫(yī)師和患者認(rèn)識到治療劑安全性的需要,。鑒于這些嚴(yán)重的市場挑戰(zhàn),,預(yù)計制藥公司在它們企圖為警惕副作用和不知道藥物治療益處的數(shù)百萬世界患者服務(wù)中,將有困難重重的路要走,。然而,,一種能夠提供安全和擔(dān)負(fù)起抗肥胖治愈的治療劑一定能敲開還沒被發(fā)現(xiàn)的十億美元市場的大門。