日前從國家食品藥品監(jiān)督管理局了解到,，由南京瑞年雙科制藥有限公司研制的抗腫瘤藥物——鹽酸拓撲替康膠囊,，現(xiàn)已進入申報生產(chǎn)批文階段,，該品種在給藥途徑方面取得了重大突破,。     目前,，鹽酸拓撲替康在國內(nèi)外上市的劑型均為靜脈給藥,，其療效與口服制劑雖然相近,，但毒副反應(yīng)較大,，臨床使用受到一定的限制，而國外對鹽酸拓撲替康口服制劑的研究還處于三期臨床階段,。我國研制的這種鹽酸拓撲替康膠囊為口服抗腫瘤藥物,，其主藥與喜樹堿一樣，E環(huán)（內(nèi)酯環(huán)）存在pH值依賴性水解過程：pH＜4時,，它以內(nèi)酯型存在（有效）,，遇堿可水解為無活性的羥基酸（無效），如在pH值為6.0時,，80%為內(nèi)酯型,。靜脈注射時，鹽酸拓撲替康進入體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為無效的羥基酸,，約占總量的一半,。所以，該藥口服制劑臨床療效優(yōu)于靜脈給藥,，毒副反應(yīng)更低,，屬于有重要價值改變給藥途徑的藥品。     據(jù)中國醫(yī)學科學院腫瘤醫(yī)院等七家醫(yī)院參加的臨床研究表明,，該藥在治療廣泛期小細胞肺癌,，有效率及疾病控制率高、毒副反應(yīng)輕,，患者耐受性好,，并可有效延長患者的生存期。 （轉(zhuǎn)載自《中國醫(yī)藥報》）