FDA在4月11日稱,,已批準(zhǔn)惠氏制藥的Rapamune用于幫助改善腎移植患者植入腎臟的功能。藥物的這項(xiàng)新適應(yīng)癥主要內(nèi)容為患者在接受腎臟移植2-4個月后,,具有輕中度器官排斥反應(yīng)危險的患者可以停止應(yīng)用環(huán)孢菌素?! 楸苊鈾C(jī)體對移入腎臟的排斥,,臨床上通常要在腎臟移植術(shù)后給病人合并使用Rapamune和環(huán)孢菌素,但若長期應(yīng)用,,卻會影響移入腎臟發(fā)揮正常功能,,用高水平的Rapamune代替環(huán)孢菌素,有望能使腎功能得到進(jìn)一步改善,?! DA稱,所有最新進(jìn)行腎臟移植術(shù)的患者,,約有一半以上的人會從此適應(yīng)癥的批準(zhǔn)中受益?! apamune(sirolimus)于1999年9月被FDA批準(zhǔn)用于預(yù)防進(jìn)行腎臟移植患者發(fā)生的器官排斥反應(yīng),。推薦與環(huán)孢菌素與皮質(zhì)甾類合用。它是由土壤放射菌鏈霉菌屬hygroscopicus產(chǎn)生的大環(huán)內(nèi)酯,,分子量為914.2,。 在發(fā)揮免疫抑制作用方面,,Sirolimus的作用機(jī)制與環(huán)孢菌素和免疫抑制劑不同,,后面兩者均是通過抑制鈣調(diào)磷酸酶及減少白介素-2的表達(dá)來完成免疫抑制作用的。而sirolimus是通過抑制白介素-2介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)作用,,但對鈣調(diào)磷酸酶無抑制作用,。