隨著人們對口服藥物的口感、依從度的要求越來越高,,甜味劑成為一種被廣泛采用的藥用輔料,。從最普通的含片、咀嚼片,、糖漿劑,、泡騰片到新上市的口腔速溶片等制劑均添加有甜味劑。
迄今為止,,藥用甜味劑在國外已發(fā)展至一二十個品種,。其中包括:單糖類(葡萄糖、果糖等),、雙糖類(蔗糖,、乳糖等)、高果糖漿,、糖醇類(木糖醇,、山梨糖醇、赤蘚糖醇等),、人造甜味劑(糖精,、阿斯巴甜,、甜蜜素、塔格糖,、蘇克拉糖等),、植物提取物類甜味劑(甘草甜素、甜菊糖等),。英國和美國市場上均有"糖果型藥劑",,如加工成棒棒糖型的芬太尼制劑以及形形色色的含片、糖錠劑和潤喉糖片等OTC產(chǎn)品,。
我國在1988年前僅有蔗糖,、糖精等幾種甜味劑可用于醫(yī)藥制劑。但由于蔗糖很容易吸濕,,在高溫高濕地區(qū)加糖制劑時有發(fā)生霉變現(xiàn)象,,因此,衛(wèi)生部一直要求制藥企業(yè)降低蔗糖在制劑尤其是中藥制劑的用量,,同時開發(fā)更安全可靠的甜味劑產(chǎn)品,。從2000年以來,我國已批準(zhǔn)包括甜菊糖,、阿斯巴甜,、木糖醇、甜蜜素和高果糖槳等甜味劑正式用于醫(yī)藥制劑,。
現(xiàn)將一些主要藥用甜味劑的國內(nèi)產(chǎn)銷情況和國外新型甜味劑的使用情況介紹如下:
糖精鈉
作為世界上第一只人工合成的甜味劑,,糖精鈉至少已有70多年的上市史,其藥用歷史同樣十分悠久,。糖精有不少優(yōu)點(diǎn),,如經(jīng)得起高溫加工、不會發(fā)霉,、不參與體內(nèi)的糖代謝等,,還有另一個重要的優(yōu)點(diǎn)是不會與藥物發(fā)生反應(yīng),因此成為一種非常優(yōu)秀的藥用甜味劑,。迄今為止,,糖精鈉仍作為代替白糖的甜味劑使用在藥物制劑生產(chǎn)上。
我國是全球第一糖精鈉生產(chǎn)和出口大國,,年產(chǎn)能力高達(dá)4萬~5萬噸,,實(shí)際產(chǎn)量約為3萬噸,絕大部分糖精產(chǎn)量用于出口,,內(nèi)銷比例較小,。據(jù)估計(jì),國內(nèi)醫(yī)藥業(yè)糖精鈉年用量不會超過100噸,。
糖精鈉的市場價(jià)是隨著國際石油價(jià)格波動而波動的,,最高時價(jià)格曾達(dá)到2.8萬元/噸,,前幾年又跌至2.2萬元/噸,最低時為1.9萬元/噸,。由于去年以來國際市場油價(jià)飆升,,因此,近期糖精出口價(jià)又有所回升,。
由于糖精鈉的低成本和高穩(wěn)定性等優(yōu)點(diǎn),,預(yù)計(jì)今后幾年,糖精鈉仍將是一只重要的藥用甜味劑原料,。
阿斯巴甜
阿斯巴甜是由天冬氨酸和苯丙氨酸合成的新型甜味劑,,口感非常接近白糖,甜度則為白糖的120倍,,但熱量只有后者的1/20。早在上世紀(jì)80年代,,其已被用于生產(chǎn)咀嚼片等藥物制劑,,但由于在高溫消毒時容易分解成兩種氨基酸,因此不適合生產(chǎn)糖漿等必須經(jīng)高溫消毒滅菌的液體藥劑,。
阿斯巴甜由美國Searle公司在1981年首先開發(fā)上市,,并在美國享有長期市場保護(hù)權(quán)(外資生產(chǎn)的阿斯巴甜不能進(jìn)入美國市場銷售)。在上世紀(jì)90年代初,,阿斯巴甜曾一度創(chuàng)下年銷售十幾億美元的驚人業(yè)績,,但現(xiàn)在隨著更多優(yōu)異甜味劑的上市,其銷路已大不如從前,。
日本,、美國和歐洲均為阿斯巴甜的高消費(fèi)國,早已生產(chǎn)出添加阿斯巴甜的藥物制劑,。
我國的阿斯巴甜生產(chǎn)始于上世紀(jì)90年代中期,,目前產(chǎn)量的80%用于出口,主要出口市場為日本和歐洲,。而國內(nèi)因其價(jià)格較貴無論在食品工業(yè)還是醫(yī)藥工業(yè)都使用較少,。據(jù)了解,我國僅有少數(shù)幾只制劑使用阿斯巴甜作為甜味劑,。
相信隨著我國阿斯巴甜生產(chǎn)技術(shù)的不斷改進(jìn)和生產(chǎn)成本的下降,,今后其售價(jià)將會下降,在國內(nèi)藥物制劑上的用量也會隨之增加,。(生物谷Bioon.com)