環(huán)丙沙星為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物,具廣譜抗菌活性,,殺菌效果好,,幾乎對所有細(xì)菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強(qiáng)2~4倍,對腸桿菌,、綠膿桿菌,、流感嗜血桿菌、淋球菌,、鏈球菌,、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用,。主要有胃腸道反應(yīng),、中樞神經(jīng)系癥狀、過敏反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢測異常,,偶可導(dǎo)致癲癇,、甚至驚厥(過量易于發(fā)生)等不良反應(yīng)大多輕微,很少影響治療繼續(xù)進(jìn)行,。
【環(huán)丙沙星的功效與作用】
【功效主治】 該品對由敏感細(xì)菌引起的各種感染疾患有明顯療效,。1、上呼吸道感染:扁桃體炎,、咽炎,、鼻竇炎及中耳炎。2,、下呼吸道感染:急性支氣管炎,、肺炎、支氣管擴(kuò)張(感染),。
【化學(xué)成分】 鹽酸環(huán)丙沙星,。
【藥理作用】 鹽酸環(huán)丙沙星具有廣譜抗菌作用,對大腸桿菌,、克雷伯氏菌和其它腸桿菌科陰性桿菌具有較強(qiáng)的抗菌活性,,對綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌,、甲型溶血鏈球菌,、乙型容血鏈球菌等的抗菌作用優(yōu)于諾氟沙星、甲磺酸培氟沙星,,但該品對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素,。該品抗菌作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶,抗菌作用為殺菌型,。
【藥物相互作用】
1 尿堿化藥可減少該品在尿中的溶解度,,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性,。
2 含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收,建議避免合用,。不能避免時(shí)應(yīng)在服該品前2小時(shí),,或服藥后6小時(shí)服用。
3 該品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,,血消除半衰期(t1/2)延長,,血藥濃度升高,,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心,、嘔吐,、震顫、不安,、激動,、抽搐、心悸等,,故合用時(shí)應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量,。
4 環(huán)孢素與該品合用時(shí),其血藥濃度升高,,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,,并調(diào)整劑量。
5 該品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時(shí)間,。
6 丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性,。
7 該品干擾咖啡因的代謝,,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2)延長,,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,。
8 去羥肌苷(DDI)藥可減少該品的口服吸收,因其制劑所含的鋁及鎂,,可與該品螯合,,故不宜合用。
【不良反應(yīng)】 1 胃腸道反應(yīng)較為常見,,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛,、腹瀉、惡心或嘔吐,。2 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏,、頭痛,、嗜睡或失眠。3 過敏反應(yīng): 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫,。少數(shù)患者有光敏反應(yīng),。4 偶可發(fā)生:(1) 癲癇發(fā)作、精神異常,、煩躁不安、意識混亂、幻覺,、震顫。(2) 血尿,、發(fā)熱,、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3) 結(jié)晶尿,,多見于高劑量應(yīng)用時(shí),。(4) 關(guān)節(jié)疼痛。5 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,,多屬輕度,并呈一過性,。
【禁忌癥】 對該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用,。[1]