甲硝銼是甲硝唑的別名,，用于治療腸道和腸外阿米巴?。ㄈ绨⒚装透文撃[、胸膜阿米巴病等）,，還可用于治療陰道滴蟲(chóng)病,、小袋蟲(chóng)病和皮膚利什曼病、麥地那龍線(xiàn)蟲(chóng)感染等,。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療,。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?它在人體中還原時(shí)生成的代謝物具有抗厭氧菌作用,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸合成,干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖,最終致細(xì)菌死亡,，對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用,。
【甲硝銼的功效與作用】
性狀：本品為白色或類(lèi)白色片
藥理毒理
本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲(chóng)的氧化還原反應(yīng),，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂,。體外試驗(yàn)證明，藥物濃度為1～2mg/L時(shí),，溶組織阿米巴于6～20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變,，24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時(shí),，72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴,。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用，其機(jī)理未明
甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?，它在人體中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,，抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細(xì)菌的生長(zhǎng),、繁殖,，最終致細(xì)菌死亡，對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用
適應(yīng)癥
藥代動(dòng)力學(xué)
口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,，蛋白結(jié)合率<5%,，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過(guò)血腦屏障,，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液,、胎盤(pán)、膽汁,、乳汁,、羊水、精液,、尿液,、膿液和腦脊液中,。有報(bào)道，藥物在胎盤(pán),、乳汁,、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%,。少數(shù)腦膿腫患者，每日服用1.2～1.8g后,，膿液的藥濃度（34～45mg/L）高于同期的血藥濃度（11～35mg/L）,。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5mg/L以上,?？诜?～2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,，有效濃度能維持12小時(shí)?？诜?.25g,、0.4g、0.5g ,、2g后的血藥濃度分別為6 mg/L,、9 mg/L,、12 mg/L,、40 mg/L,。本品經(jīng)腎排出60%～80%，約20%的原形藥從尿中排出,，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物,，14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出,，10%隨糞便排出,，14%從皮膚排泄
適應(yīng)癥
甲硝銼常用于治療急性牙周炎和局部牙槽腫等牙部不適
用法用量
成人常用量
（1）腸道阿米巴病,，一次0.4～0.6g,，一日3次,，療程7日；腸道外阿米巴病,，一次0.6～0.8g,，一日3次,，療程20日
（2）賈第蟲(chóng)病,，一次0.4g,，一日3次,，療程5～10日
（3）麥地那龍線(xiàn)蟲(chóng)病,，一次0.2g,，每日3次,，療程7日
（4）小袋蟲(chóng)病,，一次0.2g，一日2次,，療程5日
（5）皮膚利什曼病,，一次0.2g，一日4次,，療程10日。間隔10日后重復(fù)一療程
（6）滴蟲(chóng)病,，一次0.2g,，一日4次,，療程7日,；可同時(shí)用栓劑,，每晚0.5g置入陰道內(nèi),，連用7～10日
（7）厭氧菌感染,，口服每日0.6～1.2g，分3次服,，7～10日為一療程
小兒常用量
（1）阿米巴病，每日按體重35～50mg/kg,，分3次口服，10日為一療程
（2）賈第蟲(chóng)病,，每日按體重15～25mg/kg,，分3次口服，連服10日,；治療麥地那龍線(xiàn)蟲(chóng)病,、小袋蟲(chóng)病,、滴蟲(chóng)病的劑量同賈第蟲(chóng)病
（3）厭氧菌感染，口服每日按體重20～50mg/kg,。
【不良反應(yīng)】
15%～30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng),，以消化道反應(yīng)最為常見(jiàn)，包括惡心,、嘔吐,、食欲不振、腹部絞痛,，一般不影響治療,；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,，偶有感覺(jué)異常,、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào),、多發(fā)性神經(jīng)炎等,，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹,、潮紅,、瘙癢、膀胱炎,、排尿困難,、口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性,，停藥后自行恢復(fù)
【禁忌】
有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用
【注意事項(xiàng)】
（1）對(duì)診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色
（2）原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少,。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程之前,，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù),。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)
（3）本品可抑制酒精代謝,，用藥期間應(yīng)戒酒,，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀
用藥須知
孕婦及哺乳期婦女禁用
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
本品能增強(qiáng)華法林等抗凝藥物的作用,。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲(chóng)的作用
藥物過(guò)量可致抽搐
