對于米氮平現(xiàn)在很多人存在一種誤解,,有些人在網(wǎng)絡(luò)上說吃完米氮平之后發(fā)現(xiàn)自己的失眠癥得到了治療,但是需要解釋的是米氮平的成分并不能夠?qū)τ谑咦龀鋈魏蔚闹委煟皇且环N可以增強(qiáng)神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物,而且還是針對于腎上腺素,。米氮平是通過口服的方式進(jìn)入到體內(nèi),,而且在一定的時間之后通過排便的方式排出體內(nèi),。
米氮平為作用于中樞突觸前α2受體拮抗藥,增強(qiáng)腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。通過與中樞5-羥色胺(5-HT2,,5-HT3)受體相互作用起調(diào)節(jié)5-HT的功能,。米氮平兩種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2受體和5-HT2受體,,右旋體阻斷5-HT3受體,。米氮平有鎮(zhèn)靜作用,有較好的耐受性,,幾乎無抗膽堿作用,,其治療劑量對心血管系統(tǒng)無影響。
口服后很快被吸收,,生物利用度約為50%,,約2h后血漿濃度達(dá)到高峰,血漿蛋白結(jié)合率約為85%,。平均半衰期為20~40h,,偶見長達(dá)65h,在年輕人中也偶見較短的半衰期,。血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),,此后將無體內(nèi)聚集現(xiàn)象發(fā)生。其主要的代謝方式為脫甲基及氧化反應(yīng),,脫甲基后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具有藥理活性,。米氮平在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低,。
米氮平為兩面凸起的橢圓形片劑,,其中一面有"Organon"字樣,另一面有代碼,。15 mg和30 mg片劑上有刻痕,。本藥包裝使用的是對兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成,,鋁箔靠藥片的一面有隔熱層,。 若存放在避光干燥處(2-30oC),保質(zhì)期為3年,。
禁忌證
1.對米氮平過敏者禁用,。
2.患精神分裂癥及其他精神病的患者服用后其癥狀會惡化,妄想可能加重故禁用,。
3.處于抑郁期的躁狂抑郁癥患者使用后,,有可能轉(zhuǎn)變?yōu)樵昕裣啵瑧?yīng)禁用,。
4.極少量藥物可從乳汁分泌,,哺乳期婦女禁用,。
5.缺乏臨床試驗數(shù)據(jù),妊娠期婦女及兒童禁用,。