本報訊 中科院上海藥物研究所研究員南發(fā)俊、左建平領(lǐng)銜研制的非核苷類抗乙肝病毒（HBV）1.1類新藥——異噻氟定及其膠囊,，歷時7年艱苦的研發(fā)工作,，于本月獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗批件，同意進行Ⅰ期臨床試驗,。
據(jù)介紹,，異噻氟定是基于多樣性導(dǎo)向的類天然產(chǎn)物化合物庫的合成策略,，通過對海洋天然產(chǎn)物L(fēng)eucamide A罕見的雙雜串聯(lián)結(jié)構(gòu)單元進行多樣性合成，并經(jīng)深入系統(tǒng)的構(gòu)效關(guān)系研究,，獲得的具有全新結(jié)構(gòu)的非核苷類抗乙肝病毒候選藥物,。目前該藥物已申請了中國、歐洲,、美國,、日本等8個國家和地區(qū)的發(fā)明專利保護。
現(xiàn)有研究表明,，該藥物抗病毒作用機理新穎,，能誘導(dǎo)HBV核心蛋白異常組裝，形成不含病毒核酸的空泡核殼體,；且藥效顯著,，與目前抗乙肝病毒作用最強的陽性對照藥拉米夫定的抗病毒作用相當(dāng)。更為重要的是,，異噻氟定不僅強烈抑制野生型病毒株的HBV-DNA復(fù)制,，而且對拉米夫定耐藥病毒株的HBV-DNA同樣具有強烈的抑制作用，將為臨床出現(xiàn)的核苷類藥物耐受乙肝病人提供新的治療希望,。
異噻氟定的研發(fā)受到“十一五”重大專項“重大新藥創(chuàng)制”新藥臨床前研究的資助,，并經(jīng)過專家評估順利進入“十二五”重大專項的滾動支持。上海藥物所已將該科技成果與其他新藥成果一起同資本市場相結(jié)合,，與張江科技投資公司共同注冊成立“上海海和藥物研究開發(fā)有限公司”,。該品種的后續(xù)臨床研究工作已由海和公司的研發(fā)管理團隊接手,，負責(zé)項目的組織推進工作,。
專家認為,，由于該品種具有全新的化合物結(jié)構(gòu)和新穎的作用機理,，一旦臨床研究療效顯著,，將有望成為上海藥物所具有國際影響力的一類創(chuàng)新新藥,。（韋伊）
