1天然青霉素

        【體內(nèi)過程】 1.不耐酸，不宜口服,。

        2.肌注吸收完全,，15～30min達峰濃度。 3.不易透過血腦屏障,，但腦膜發(fā)炎時,，血腦屏障的通透性增加，青霉素透入腦脊液的量可提高,，能達到有效濃度,。 4.99%以原形經(jīng)尿排泄。 5.青霉素的抗菌后效應(yīng)時間為6～12h,，每日2次肌注能達到治療要求,，但嚴(yán)重感染時應(yīng)3～4h給藥1次。

        【抗菌作用】 1.抗菌譜：窄,。對G+球菌和桿菌,、G-球菌、螺旋體有強大的殺菌作用,。 1)G+球菌——溶血性鏈球菌,、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌,、肺炎雙球菌,、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌和厭氧的陽性球菌。 2)G-球菌——腦膜炎奈瑟球菌,、淋病奈瑟菌,，但淋病奈瑟菌(淋球菌)對青霉素耐藥已相當(dāng)普遍。 3)G+桿菌——白喉棒狀桿菌,、炭疽芽孢桿菌,、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌,、放線菌屬,、丙酸桿菌。 4)螺旋體——梅毒螺旋體,、鉤端螺旋體,、回歸熱螺旋體。

        青霉素： ●對G+球菌作用強,，對G-菌作用差; ●對繁殖期細(xì)菌有作用,，對靜止期細(xì)菌無作用; ●對敏感革蘭陽性菌有殺滅作用，對人類細(xì)胞作用弱,。

        2.抗菌機制： 與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),，抑制轉(zhuǎn)肽酶,，使細(xì)胞壁合成障礙。 　　 【臨床應(yīng)用】 ①鏈球菌感染,。 溶血性鏈球菌引起的咽炎,、蜂窩組織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎,、肺炎,、產(chǎn)褥熱、敗血癥及猩紅熱,。草綠色鏈球菌和糞鏈球菌引起的呼吸道感染,、腦膜炎、心內(nèi)膜炎,、敗血癥等,。

        ②腦膜炎雙球菌和其他敏感菌引起的腦脊髓膜炎。 ③螺旋體引起的感染：鉤端螺旋體病,、梅毒,、回歸熱等。 ④G+桿菌引起的感染：破傷風(fēng),、白喉,、炭疽病時應(yīng)同時加用相應(yīng)的抗毒素。

        【不良反應(yīng)】

        發(fā)生率5%～10%,，輕的藥熱,、皮疹、蕁麻疹等,，嚴(yán)重的過敏性休克(發(fā)生率約萬分之一左右)：表現(xiàn)為喉頭水腫,、肺水腫、呼吸困難,、循環(huán)衰竭,、抽搐和昏迷等。如不及時搶救,，可危及生命,。

        (1)預(yù)防： ①避免局部應(yīng)用; ②用藥前詢問過敏史; ③使用前做皮膚過敏試驗，反應(yīng)陽性者禁用,，更換青霉素批號應(yīng)重新做皮試;警惕個別人在皮試過程中出現(xiàn)休克; ④備好搶救藥品(腎上腺素)。

        (2)搶救 ①立即皮下或肌注0.1%腎上腺素0.5～1ml,，嚴(yán)重者應(yīng)稀釋后緩慢靜注或滴注,。 ②必要時可加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，以增加療效,，防止復(fù)發(fā),。

        3.赫氏反應(yīng)：治療梅毒和鉤端螺旋體病時發(fā)生寒戰(zhàn),、發(fā)熱、喉痛,、頭痛,、心動過速等，可能與殺滅大量螺旋體后釋放的非內(nèi)毒素致熱原有關(guān),。

        4.腦毒性：大劑量青霉素鉀鹽注射產(chǎn)生腦毒性,。老年患者不宜大劑量鉀鹽靜脈注射給藥，以免發(fā)生高血鉀,，可以靜滴,。

        2.半合成青霉素——要求抗菌作用和臨床應(yīng)用(注意特殊性)

        3.泡騰片

        遇到水就會產(chǎn)生大量氣體,，很快就能溶解在水里,。

        服用方法：要用40℃左右的溫水沖開，完全溶解或氣泡消失后服用,。切記不要直接放入口中,。

        4.咀嚼片

        不需要用水沖服，直接放入口中嚼碎咽下。

        服用方法：

        (1)用時在口腔內(nèi)咀嚼的時間宜長一點,，一般可咀嚼5～6分鐘,。

        (2)咀嚼后可用少量溫開水送服。

        (3)用于中和胃酸時,，宜在餐后1～2小時服用,。

        5.分散片

        在水中能夠迅速溶解，可以在水中分散后用,，也可以含服或吞服,。

        它具有服用方便，能降低藥物的不良反應(yīng),、提高藥物生物利用度等優(yōu)點,。但是成本高，而且怕潮,，所以應(yīng)保存在干燥環(huán)境中,，如果吸潮變質(zhì)就不要再用了。

        6.緩釋片

        顧名思義就是進入體內(nèi)后藥物會緩慢的釋放,，不像普通片一到體內(nèi)就釋放,。

        優(yōu)點是對胃腸道有保護作用，且因其釋放持久所以可以減少服藥次數(shù),。

        服用方法：除表面有劃痕的外,，多數(shù)應(yīng)整片吞服，不可掰開咀嚼或碾碎后服,。

        7.控釋片

        不僅能像緩釋片一樣緩慢釋放藥物,，而且是不受時間影響恒速釋放。使血藥濃度更穩(wěn)定,，提高了藥物長期作用的療效,。

        服用方法：除表面有劃痕的外，多數(shù)應(yīng)整片吞服,，不可掰開咀嚼或碾碎后服,。

        8.舌下片

        放在舌下或頰腔中使用的片劑。主要用于急癥的治療,，如硝酸甘油舌下片用于心絞痛的治療,。

        服用方法：放在舌下含服，口腔干燥時可含一點白開水潤濕后再含藥,，但是不能用水送服,。舌下含藥時，靠在椅子或倚在床上可使回心血量減少,，減輕心臟負(fù)擔(dān),，從而緩解病情,。注意不應(yīng)將藥物含在舌面上，因為人舌面上有舌苔和角化層,，很難迅速吸收藥物的有效成分

        9.含片

        放在口腔里使其慢慢融化的片劑。主要用來消炎消毒等,。比如草珊瑚含片,。