（記者衣曉峰 通訊員徐旭）我國眼科學專家與澳大利亞墨爾本大學科研人員開展合作,，首次合成出那他霉素載藥膠束滴眼液,，成功克服了治療真菌性角膜炎的那他霉素眼藥難溶于水,、生物利用度較低、價格昂貴等缺憾,。新劑型合成方法簡單,，安全無毒，穩(wěn)定性強,，載藥量高,，抗菌效果好。相關(guān)研究論文近日刊發(fā)在英國專業(yè)期刊《藥物傳輸專家評論》上,。

  真菌性角膜炎是一種由致病真菌引起的致盲率極高的眼部感染性疾病,，感染早期若未及時診治，炎癥會迅速進展,，釀成角膜混濁,、潰瘍、穿孔,，不僅會引發(fā)嚴重的眼內(nèi)炎,，還會導致顱內(nèi)感染擴散。當前,，那他霉素是唯一一個被美國食品藥品監(jiān)督管理局批準用來控制真菌性角膜炎的滴眼液,，其具有抗菌譜廣,、抗菌能力強、不良反應少等優(yōu)點,。但這種滴眼劑難溶于水,，價格不菲，且由于淚液的沖刷,、眼表屏障的存在,，致使那他霉素生物利用度較低。為此,，眼科臨床上常常增加用藥頻率（初始時每1小時～2小時滴1次,，3天～4天后改為每天6次～8次，持續(xù)14天～21天）,。而如此高的用藥頻率，使得患者依從性較差,，最終治療效果亦隨之變差,。

  針對上述難題，哈爾濱醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院眼科分院張弘教授及其團隊,，與墨爾本大學專家合作,，試圖通過改變藥物的結(jié)構(gòu)，利用載體的優(yōu)良特性包載藥物等途徑來加以解決,。課題組注意到,，作為一種新型納米載體，膠束是由雙親性嵌段共聚物組成的內(nèi)核疏水,、外核親水的實心結(jié)構(gòu),，可被用來包載疏水性藥物，有著控制釋放,、載藥范圍廣,、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、組織滲透性優(yōu)良,、體內(nèi)滯留時間長,、能使藥物有效地到達靶點等諸多優(yōu)勢。

  科研團隊通過合成聚乙二醇-b-聚甲基丙烯酸甘油酯嵌段共聚物,，自組裝成膠束,，合成出那他霉素載藥膠束滴眼液，由此延長了藥物的緩釋時間,，促進了藥物的角膜滲透,。臨床實驗結(jié)果表明，在生理條件下,，那他霉素載藥膠束能實現(xiàn)藥物持續(xù)釋放8天,，累積釋放量約34%,，其中前20小時為快速釋放期，釋放量約20%,。此外,，與那他霉素的常規(guī)用法相比，那他霉素載藥膠束3次/天應用15天后,，即能控制白色念珠菌引起的兔眼真菌性角膜炎,。