屠呦呦,,因獲得諾貝爾獎,,一夜之間讓我們認識了這個藥學家,也讓我們認識了由她帶給我們的青蒿素——這種治療瘧疾的有效藥物,。
青蒿素來源
20 世紀 70 年代,,正是瘧疾肆行的年代,而青蒿素的發(fā)明拯救了數(shù)百萬人的生命,。青蒿素及其衍生物雙氫青蒿素能迅速消滅人體內(nèi)瘧原蟲,,對腦瘧等惡性瘧疾有良好的治療效果。其使用便捷,,可口服、肌肉注射或靜脈注射等。
青蒿素的發(fā)明為人類帶來了一種全新結(jié)構的抗瘧新藥,,解決了長期困擾醫(yī)學界的對喹啉類藥物已產(chǎn)生耐藥性的瘧疾治療問題,。
1969 年,屠呦呦所在的中醫(yī)研究院接到了一個「中草藥抗瘧」的研發(fā)任務,,代號 523 項目,。1971 年下半年,屠呦呦由用乙醇提取改為用乙醚(沸點比乙醇低),,成功提取到青蒿中性提取物,,這是發(fā)現(xiàn)青蒿素的關鍵一步。1972 年 11 月首次證實了從青蒿中獲得的具有抗瘧活性的單一化合物(青蒿素)的藥效,,是青蒿素發(fā)現(xiàn)史上的里程碑,。
雙氫青蒿素
屠呦呦于 1973 年首創(chuàng)其還原衍生物——雙氫青蒿素。由雙氫青蒿素結(jié)構中的羥基得以制備各類青蒿素衍生物,,增效并擴大生物活性,。其臨床藥效為青蒿素的 10 倍。除治療瘧疾外,,雙氫青蒿素在免疫領域也具有良好的雙向調(diào)節(jié)作用,,目前國內(nèi)已用于治療紅斑狼瘡和光敏性治療。
除了青蒿素外,,還有很多植物藥提取物在臨床上發(fā)揮著巨大的作用,。
紫杉醇
紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的代謝產(chǎn)物,是新型抗微管藥物,。1963 年美國化學家首次從太平洋杉樹皮和木材中,,分離到了紫杉醇的粗提物。
在篩選實驗中,,發(fā)現(xiàn)紫杉醇粗提物對離體培養(yǎng)的鼠腫瘤細胞有很高抑制活性,,于是開始分離這種活性成份。并把它命名為紫杉醇,。
紫杉醇通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細胞有絲分裂發(fā)揮藥效的,。主要適用于卵巢癌和乳腺癌,,對肺癌、大腸癌,、黑色素瘤,、頭頸部癌、淋巴癌,、腦瘤也都有一定療效,。
值得注意的是滴注紫杉醇時應采用非聚氧乙烯材料的輸液瓶和輸液器,,并通過過濾器連接。
麻黃堿
麻黃堿是存在于麻黃屬植物中,,中草藥麻黃的主要成分, 現(xiàn)多已人工合成,。
1887 年,日本長井長義從麻黃草中分出了麻黃堿單體,。1929 年,,中國藥學家研究闡明了它的藥理作用和臨床藥效后,麻黃堿開始在世界范圍內(nèi)廣泛應用,。
麻黃堿為擬腎上腺素藥,,藥效較腎上腺素持久,口服有效,。能松弛支氣管平滑肌,、收縮血管,有顯著的中樞興奮作用,。臨床主要用于治療習慣性支氣管哮喘和預防哮喘的發(fā)作,。
雷公藤多苷
雷公藤多苷是從雷公藤中提取的一種有效物質(zhì)。
雷公藤是我國開發(fā)的天然植物藥的瑰寶,,古代用于防治害蟲,,總結(jié)了民間用來治療風濕病有效后,進行了全面系統(tǒng)的研究后成為世界矚目的天然植物藥資源,。
臨床上多用于治療類風濕性關節(jié)炎,、腎病綜合征、紅斑狼瘡,、自身免疫性肝炎等,。
地高辛
地高辛由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷。
1775 年英國植物學家和醫(yī)生威日林發(fā)現(xiàn),,洋地黃類植物對有猩紅熱和咽喉腫痛之后發(fā)生浮腫的病人尤其有效,。后來的研究發(fā)現(xiàn),猩紅熱和膿毒性咽喉炎都是由鏈球菌引起的,,損傷心臟瓣膜功能,,導致充血性心力衰竭。
1930 年,,Burroughs Wellcome 制藥公司的研究人員斯密斯成功分離出了幾種強心類固醇強心甾苷,,其中就有地高辛Burroughs Wellcome 的后繼公司葛蘭素史克后來生產(chǎn)出地高辛。幾十年來,,地高辛被廣泛用于臨床,。
臨床上多用于高血壓、瓣膜性心臟病,、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全,。
長春新堿
長春新堿是夾竹桃科植物長春花中提取出的生物堿,。在本世紀 60 年代研究抗癌藥長春花生物堿時,僅花了 3 年時間就完成了分離和測定 30 種以上長春花生物堿結(jié)構的工作,。
因抗腫瘤作用良好,,臨床常用于治療急性白血病、惡性淋巴瘤,、乳腺癌等腫瘤的治療。
目前,,植物藥提取物用于臨床的藥物越來越多,,也越來越被認可,讓我們靜待下一個「青蒿素」和「屠呦呦」吧,!