屠呦呦,,因獲得諾貝爾獎,一夜之間讓我們認(rèn)識了這個藥學(xué)家,,也讓我們認(rèn)識了由她帶給我們的青蒿素——這種治療瘧疾的有效藥物,。
青蒿素來源
20 世紀(jì) 70 年代,正是瘧疾肆行的年代,,而青蒿素的發(fā)明拯救了數(shù)百萬人的生命,。青蒿素及其衍生物雙氫青蒿素能迅速消滅人體內(nèi)瘧原蟲,對腦瘧等惡性瘧疾有良好的治療效果,。其使用便捷,,可口服、肌肉注射或靜脈注射等,。
青蒿素的發(fā)明為人類帶來了一種全新結(jié)構(gòu)的抗瘧新藥,,解決了長期困擾醫(yī)學(xué)界的對喹啉類藥物已產(chǎn)生耐藥性的瘧疾治療問題。
1969 年,,屠呦呦所在的中醫(yī)研究院接到了一個「中草藥抗瘧」的研發(fā)任務(wù),,代號 523 項目。1971 年下半年,,屠呦呦由用乙醇提取改為用乙醚(沸點比乙醇低),,成功提取到青蒿中性提取物,這是發(fā)現(xiàn)青蒿素的關(guān)鍵一步,。1972 年 11 月首次證實了從青蒿中獲得的具有抗瘧活性的單一化合物(青蒿素)的藥效,,是青蒿素發(fā)現(xiàn)史上的里程碑。
雙氫青蒿素
屠呦呦于 1973 年首創(chuàng)其還原衍生物——雙氫青蒿素,。由雙氫青蒿素結(jié)構(gòu)中的羥基得以制備各類青蒿素衍生物,,增效并擴大生物活性。其臨床藥效為青蒿素的 10 倍,。除治療瘧疾外,,雙氫青蒿素在免疫領(lǐng)域也具有良好的雙向調(diào)節(jié)作用,目前國內(nèi)已用于治療紅斑狼瘡和光敏性治療,。
除了青蒿素外,,還有很多植物藥提取物在臨床上發(fā)揮著巨大的作用。
紫杉醇
紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的代謝產(chǎn)物,,是新型抗微管藥物,。1963 年美國化學(xué)家首次從太平洋杉樹皮和木材中,,分離到了紫杉醇的粗提物。
在篩選實驗中,,發(fā)現(xiàn)紫杉醇粗提物對離體培養(yǎng)的鼠腫瘤細(xì)胞有很高抑制活性,,于是開始分離這種活性成份。并把它命名為紫杉醇,。
紫杉醇通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細(xì)胞有絲分裂發(fā)揮藥效的,。主要適用于卵巢癌和乳腺癌,,對肺癌、大腸癌,、黑色素瘤,、頭頸部癌、淋巴癌,、腦瘤也都有一定療效,。
值得注意的是滴注紫杉醇時應(yīng)采用非聚氧乙烯材料的輸液瓶和輸液器,并通過過濾器連接,。
麻黃堿
麻黃堿是存在于麻黃屬植物中,,中草藥麻黃的主要成分, 現(xiàn)多已人工合成。
1887 年,,日本長井長義從麻黃草中分出了麻黃堿單體,。1929 年,中國藥學(xué)家研究闡明了它的藥理作用和臨床藥效后,,麻黃堿開始在世界范圍內(nèi)廣泛應(yīng)用,。
麻黃堿為擬腎上腺素藥,藥效較腎上腺素持久,,口服有效,。能松弛支氣管平滑肌、收縮血管,,有顯著的中樞興奮作用,。臨床主要用于治療習(xí)慣性支氣管哮喘和預(yù)防哮喘的發(fā)作。
雷公藤多苷
雷公藤多苷是從雷公藤中提取的一種有效物質(zhì),。
雷公藤是我國開發(fā)的天然植物藥的瑰寶,古代用于防治害蟲,,總結(jié)了民間用來治療風(fēng)濕病有效后,,進(jìn)行了全面系統(tǒng)的研究后成為世界矚目的天然植物藥資源。
臨床上多用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,、腎病綜合征,、紅斑狼瘡、自身免疫性肝炎等。
地高辛
地高辛由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷,。
1775 年英國植物學(xué)家和醫(yī)生威日林發(fā)現(xiàn),,洋地黃類植物對有猩紅熱和咽喉腫痛之后發(fā)生浮腫的病人尤其有效。后來的研究發(fā)現(xiàn),,猩紅熱和膿毒性咽喉炎都是由鏈球菌引起的,,損傷心臟瓣膜功能,導(dǎo)致充血性心力衰竭,。
1930 年,,Burroughs Wellcome 制藥公司的研究人員斯密斯成功分離出了幾種強心類固醇強心甾苷,其中就有地高辛Burroughs Wellcome 的后繼公司葛蘭素史克后來生產(chǎn)出地高辛,。幾十年來,,地高辛被廣泛用于臨床。
臨床上多用于高血壓,、瓣膜性心臟病,、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。
長春新堿
長春新堿是夾竹桃科植物長春花中提取出的生物堿,。在本世紀(jì) 60 年代研究抗癌藥長春花生物堿時,,僅花了 3 年時間就完成了分離和測定 30 種以上長春花生物堿結(jié)構(gòu)的工作。
因抗腫瘤作用良好,,臨床常用于治療急性白血病,、惡性淋巴瘤、乳腺癌等腫瘤的治療,。
目前,,植物藥提取物用于臨床的藥物越來越多,也越來越被認(rèn)可,,讓我們靜待下一個「青蒿素」和「屠呦呦」吧,!