屠呦呦,，因獲得諾貝爾獎(jiǎng),，一夜之間讓我們認(rèn)識(shí)了這個(gè)藥學(xué)家,，也讓我們認(rèn)識(shí)了由她帶給我們的青蒿素——這種治療瘧疾的有效藥物。
青蒿素來(lái)源
20 世紀(jì) 70 年代,，正是瘧疾肆行的年代,，而青蒿素的發(fā)明拯救了數(shù)百萬(wàn)人的生命。青蒿素及其衍生物雙氫青蒿素能迅速消滅人體內(nèi)瘧原蟲,，對(duì)腦瘧等惡性瘧疾有良好的治療效果,。其使用便捷，可口服,、肌肉注射或靜脈注射等,。
青蒿素的發(fā)明為人類帶來(lái)了一種全新結(jié)構(gòu)的抗瘧新藥，解決了長(zhǎng)期困擾醫(yī)學(xué)界的對(duì)喹啉類藥物已產(chǎn)生耐藥性的瘧疾治療問(wèn)題,。
1969 年,，屠呦呦所在的中醫(yī)研究院接到了一個(gè)「中草藥抗瘧」的研發(fā)任務(wù)，代號(hào) 523 項(xiàng)目,。1971 年下半年,，屠呦呦由用乙醇提取改為用乙醚（沸點(diǎn)比乙醇低），成功提取到青蒿中性提取物,，這是發(fā)現(xiàn)青蒿素的關(guān)鍵一步,。1972 年 11 月首次證實(shí)了從青蒿中獲得的具有抗瘧活性的單一化合物（青蒿素）的藥效，是青蒿素發(fā)現(xiàn)史上的里程碑,。
雙氫青蒿素
屠呦呦于 1973 年首創(chuàng)其還原衍生物——雙氫青蒿素,。由雙氫青蒿素結(jié)構(gòu)中的羥基得以制備各類青蒿素衍生物，增效并擴(kuò)大生物活性,。其臨床藥效為青蒿素的 10 倍,。除治療瘧疾外，雙氫青蒿素在免疫領(lǐng)域也具有良好的雙向調(diào)節(jié)作用,，目前國(guó)內(nèi)已用于治療紅斑狼瘡和光敏性治療,。
除了青蒿素外，還有很多植物藥提取物在臨床上發(fā)揮著巨大的作用,。
紫杉醇
紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的代謝產(chǎn)物,，是新型抗微管藥物。1963 年美國(guó)化學(xué)家首次從太平洋杉樹皮和木材中,，分離到了紫杉醇的粗提物,。
在篩選實(shí)驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)紫杉醇粗提物對(duì)離體培養(yǎng)的鼠腫瘤細(xì)胞有很高抑制活性,，于是開始分離這種活性成份,。并把它命名為紫杉醇。
紫杉醇通過(guò)促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定,，抑制細(xì)胞有絲分裂發(fā)揮藥效的,。主要適用于卵巢癌和乳腺癌，對(duì)肺癌,、大腸癌,、黑色素瘤、頭頸部癌,、淋巴癌,、腦瘤也都有一定療效。
值得注意的是滴注紫杉醇時(shí)應(yīng)采用非聚氧乙烯材料的輸液瓶和輸液器,，并通過(guò)過(guò)濾器連接,。
麻黃堿
麻黃堿是存在于麻黃屬植物中，中草藥麻黃的主要成分, 現(xiàn)多已人工合成,。
1887 年,，日本長(zhǎng)井長(zhǎng)義從麻黃草中分出了麻黃堿單體。1929 年,，中國(guó)藥學(xué)家研究闡明了它的藥理作用和臨床藥效后,，麻黃堿開始在世界范圍內(nèi)廣泛應(yīng)用。
麻黃堿為擬腎上腺素藥,，藥效較腎上腺素持久,，口服有效。能松弛支氣管平滑肌,、收縮血管,，有顯著的中樞興奮作用,。臨床主要用于治療習(xí)慣性支氣管哮喘和預(yù)防哮喘的發(fā)作,。
雷公藤多苷
雷公藤多苷是從雷公藤中提取的一種有效物質(zhì)。
雷公藤是我國(guó)開發(fā)的天然植物藥的瑰寶,，古代用于防治害蟲,，總結(jié)了民間用來(lái)治療風(fēng)濕病有效后，進(jìn)行了全面系統(tǒng)的研究后成為世界矚目的天然植物藥資源,。
臨床上多用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,、腎病綜合征、紅斑狼瘡,、自身免疫性肝炎等,。
地高辛
地高辛由毛花洋地黃提純制得的中效強(qiáng)心苷。
1775 年英國(guó)植物學(xué)家和醫(yī)生威日林發(fā)現(xiàn),，洋地黃類植物對(duì)有猩紅熱和咽喉腫痛之后發(fā)生浮腫的病人尤其有效,。后來(lái)的研究發(fā)現(xiàn)，猩紅熱和膿毒性咽喉炎都是由鏈球菌引起的,，損傷心臟瓣膜功能,，導(dǎo)致充血性心力衰竭,。
1930 年，Burroughs Wellcome 制藥公司的研究人員斯密斯成功分離出了幾種強(qiáng)心類固醇強(qiáng)心甾苷,，其中就有地高辛Burroughs Wellcome 的后繼公司葛蘭素史克后來(lái)生產(chǎn)出地高辛,。幾十年來(lái)，地高辛被廣泛用于臨床,。
臨床上多用于高血壓,、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全,。
長(zhǎng)春新堿
長(zhǎng)春新堿是夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取出的生物堿,。在本世紀(jì) 60 年代研究抗癌藥長(zhǎng)春花生物堿時(shí)，僅花了 3 年時(shí)間就完成了分離和測(cè)定 30 種以上長(zhǎng)春花生物堿結(jié)構(gòu)的工作,。
因抗腫瘤作用良好,，臨床常用于治療急性白血病、惡性淋巴瘤,、乳腺癌等腫瘤的治療,。
目前，植物藥提取物用于臨床的藥物越來(lái)越多,，也越來(lái)越被認(rèn)可,，讓我們靜待下一個(gè)「青蒿素」和「屠呦呦」吧！
