本報訊  （記者付東紅）在國家自然基金和科技部“973”計劃等科學(xué)基金資助下,，北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授指導(dǎo)博士生張淳,，近日在國際期刊《應(yīng)用化學(xué)》上在線發(fā)表題為《以氧氣作為氧化劑，銅催化芳基乙醛和芳香胺類化合物的氧化偶聯(lián)反應(yīng)合成鄰羰基酰胺類化合物》的論文,。

　　焦寧介紹,，鄰羰基酰胺這類結(jié)構(gòu)主要存在于酶抑制劑等生物活性分子（如細(xì)胞因子抑制劑，環(huán)氧化物水解酶抑制劑等新型免疫抑制劑）中,。鄰羰基酰胺類化合物是很多藥物及生物活性分子的重要組成骨架,，同時也是合成其他復(fù)雜結(jié)構(gòu)化合物的重要中間體原料,。

　　課題組使用簡單易得的胺和醛作為原料，以廉價低毒的銅鹽作為催化劑,，潔凈,、綠色的氧氣作為氧化劑，創(chuàng)建了新的簡潔,、高效的鄰羰基酰胺合成方法,。由于經(jīng)過3個C-H（碳?xì)滏I）和1個N-H（氮氫鍵）鍵的斷裂，副產(chǎn)物為水,，從而降低了該類化合物的合成成本,，提高了合成效率并且降低了對環(huán)境的污染。該方法兼容性廣,、條件溫和,，在該條件下，一種orexin（興奮性神經(jīng)肽激素的合稱）受體拮抗劑可以從簡單原料實現(xiàn)簡便,、高效的一步合成,，具有廣泛的應(yīng)用前景。