臨床上一般用蘭索拉唑針治療十二指腸潰瘍。其實(shí)蘭索拉唑針屬于典型的質(zhì)子泵抑制劑,,一般情況下如果是成人建議24小時(shí)內(nèi)進(jìn)行2次給藥,,一次為30毫克,通過蘭索拉唑針能夠很大程度的抑制胃酸分泌,,有助于促進(jìn)病情康復(fù),。那么除了這些蘭索拉唑針還有哪些作用呢?
適應(yīng)癥
用于口服療法不適用的伴有出血的十二指腸潰瘍,。
藥理毒理
藥理作用:
蘭索拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑。本藥分布于胃粘膜壁細(xì)胞的酸性環(huán)境后,,轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拇x物,。這種代謝物與存在于酸生成部位的H+,K+-ATP酶的巰基結(jié)合,,通過抑制H+,,K+-ATP酶的活性而抑制酸分泌。
蘭索拉唑抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性,,藥后24小時(shí)內(nèi)對基礎(chǔ)和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用,。健康成人1次30mg,一日2次靜脈給藥,,可見持續(xù)的胃酸分泌抑制作用,。
有報(bào)道在酸性條件下,血液凝固與血小板聚集受到很大損害,。血液凝固所形成的纖維蛋白,,在酸性條件下可被胃蛋白酶溶解。本藥通過升高胃內(nèi)pH值而改善血液凝固與血小板聚集功能,,抑制胃蛋白酶的活性而發(fā)揮抑制出血的作用,。另外,在酸性條件下,,胃的損傷粘膜的修復(fù)受到抑制,,本藥通過抑制酸分泌而使胃內(nèi)pH值上升,促進(jìn)損傷粘膜的修復(fù),。
遺傳毒性:Ames試驗(yàn),。大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性,。體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陽性,。
生殖毒性:大鼠和家兔靜脈給予蘭索拉唑劑量達(dá)30mg/kg/天(按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的8倍和16倍),未發(fā)現(xiàn)對生育力和胚胎有不良影響,。
致癌研究:SD大鼠連續(xù)24個(gè)月口服蘭索拉唑5-150mg/kg/天(按體表面積計(jì)算相當(dāng)于體重為5公斤患者的臨床推薦劑量30mg/d的1~40倍),,結(jié)果顯示蘭索拉唑以劑量依賴方式誘發(fā)胃腸嗜鉻樣(ECL)細(xì)胞增生和良性ECL細(xì)胞瘤;受試動(dòng)物胃上皮出現(xiàn)腸上皮化的發(fā)生率增加,。雄性大鼠睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤發(fā)生率以劑量相關(guān)方式增加,給藥劑量為15~150mg/kg/天(按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的4~40倍)的大鼠,,這些腺瘤的發(fā)生率超過該種系大鼠的自然發(fā)生率(1,。4~10%)。一年毒性研究中,,給藥劑量為50mg/kg/天(按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人臨床推薦劑量13倍)的30只大鼠中,,有1只出現(xiàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤。