相信大家在平時都有聽說過各種各樣的抗生素,但是在早些年間,,一直到現(xiàn)在最常吃的就是關(guān)于頭孢類的藥物,,頭孢類抗生素包括很多的類型,但頭孢的主要作用是抑制細(xì)菌感染,,可以幫助我們的身體進(jìn)行調(diào)節(jié),,同時可以對抗病菌和毒素,侵蝕身體,,當(dāng)有炎癥和身體需要的時候,,頭孢的抗生素就起到作用。
藥理毒理
本品為第二代頭孢菌素類抗生素,??诜?jīng)胃腸道吸收后,,在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用,。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差,,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶顯得相當(dāng)穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌,、腸球菌屬和李斯特菌屬外,,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差,,1~2mg/L的本品可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌,。對流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性,大腸埃希菌,、奇異變形桿菌等對本品敏感;吲哚陽性變形桿菌,、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬多數(shù)耐藥,,銅綠假單胞菌,、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,。
藥代動力學(xué)
本品脂溶性強(qiáng),,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,,分布至全身細(xì)胞外液;血清蛋白結(jié)合率約為50%,。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時到達(dá),,分別為4.1mg/L和7.0mg/L,。食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%,。飲用牛奶可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增高,,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期為1.2~1.6小時,,較頭孢克洛,、頭孢氨芐和頭孢拉定略長;新生兒和腎功能減退患者的延長;老年(平均年齡84歲)患者的血清可延長至約3.5小時??崭购筒秃罂诜酒?00mg后,,24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度,。
適應(yīng)癥
本品適用于溶血性鏈球菌,、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌,、肺炎克雷伯菌,、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎,、急性中耳炎、上頜竇炎,、慢性支氣管炎急性發(fā)作,、急性支氣管炎、單純性尿路感染,、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎,。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等,。