很多男性都覺(jué)得自己體內(nèi)雄性激素很強(qiáng),，并且引以自豪,，但是事實(shí)上并不是如此，物極必反,，人亦是如此,。很多男性前列腺出現(xiàn)問(wèn)題后檢查出來(lái)都是體內(nèi)雄性激素作祟，所以臨床上有一種抗雄性激素藥物,，這種藥物用來(lái)阻滯體內(nèi)的雄性激素,。本文介紹了抗雄性藥物的具體作用，一起來(lái)了解一下吧,。
抗雄激素藥物可阻斷雄激素對(duì)前列腺細(xì)胞的作用,分為類固醇抗雄激素和非類固醇抗雄激素兩大類.
類固醇抗雄激素主要是孕激素類,包括以下幾種：
(1)醋酸環(huán)丙氯地孕酮(環(huán)丙中地孕酮)：有孕激素作用,可阻止雙氫宰酮進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與受體結(jié)合成復(fù)合物,能抑制垂體 LH的釋放.口服100毫克,每日2次.副作用有男子乳房發(fā)育和胃腸道反應(yīng).
(2)酮酸氯經(jīng)甲烯孕酮：有明顯的孕激素及抗雄激素作用,能抑制間質(zhì)細(xì)胞分泌睪酮.口服每天250毫克,對(duì)大多數(shù)前列腺癌患者有效.有心血管和消化道等副反應(yīng),10%的患者出現(xiàn)男子乳房發(fā)育. (3)醋酸甲地孕酮：與天然孕激素作用相同,通過(guò)抑制垂體促性腺激素的釋放,抑制血清睪酮濃度和競(jìng)爭(zhēng)細(xì)胞受體及阻滯5a還原酶而降低前列腺雙氫睪酮的濃度.口服,每次4毫克,每日2次.療效不如環(huán)丙甲地孕酮.
(4)安宮黃體酮(甲孕酮)：具有中樞及外周抗雄激素作用.口服每次100毫克,每日3次,或肌內(nèi)注射150毫克,每周1次.治療前列腺癌5年生存率較己烯雌酚和醋酸氯羥甲烯孕酮為低.
非類固醇類抗雄激素藥物有以下幾種：
(1)氟硝丁酰胺(緩?fù)肆?氟他胺)：是非甾體雄性激素桔抗劑,具有抗雄性激素活性,但不具有其他主要激素的作用,在前列腺內(nèi)于細(xì)胞水平上阻斷雙氫睪酮與細(xì)胞核內(nèi)雄激素受體的結(jié)合,使雄激素對(duì)前列腺的生長(zhǎng)刺激作用受到較大的抑制.口服250毫克,每日3次,對(duì)心血管影響極小,亦不引起血栓,副作用有惡心,嘔吐,腹瀉,乳房增大,長(zhǎng)期應(yīng)用可引起肝損害,故應(yīng)注意檢查肝功能.單獨(dú)應(yīng)用6個(gè)月可使前列腺體積減小到和去睪治療一樣,同睪丸切除術(shù)合用可提高治療效果.
(2)Casodex：是新一代的抗雄激素藥物,與雄激素受體的親和力比緩?fù)肆鰪?qiáng)4倍,無(wú)抗雌激素,孕激素,糖皮質(zhì)激素及鹽皮質(zhì)激索作用,中樞作用輕微,且毒性低,副作用少,半衰期長(zhǎng).口服每日一次50毫克,臨床效果優(yōu)于緩?fù)肆?由于其毒性低,可將劑量增至每日200~300毫克,而療效可達(dá)到去勢(shì)水平,治療6個(gè)月后, PSA降至正常范圍,對(duì)性欲的影響也很少,將 Casodex與保列治聯(lián)合應(yīng)用將進(jìn)一步完善阻斷雄激素治療晚期前列腺癌的效果.
(3)尼魯米特：為非甾體抗雄激素藥物,對(duì)雌激素,孕激素或糖皮質(zhì)激素等甾體受體均無(wú)作用,故無(wú)其他激素或抗激素的功能,在體外能與雄激素受體結(jié)合而阻止了雄激素與這些受體的結(jié)合,在體內(nèi)其化學(xué)結(jié)構(gòu)變化較少,對(duì)受體的作用較持久,也無(wú)雄激素作用.可抑制任何方法去勢(shì)后腎上腺繼續(xù)分泌的雄激素,還可抑制使用 LHRH類似物最初幾天后出現(xiàn)的睪酮增加和作用加強(qiáng).口服誘導(dǎo)劑量每天300毫克,連服4周后改為維持量每天150毫克.副作用有黑暗中視力調(diào)節(jié)障礙及色覺(jué)障礙,戒酒樣作用,轉(zhuǎn)氨酶升高,消化道反應(yīng),陽(yáng)萎,性欲減退等.
(4)酮康唑：為合成的昧哩類衍生物,是一種抗真菌藥物,小劑量不引起雄激素的變化,大劑量可阻滯睪丸和腎上腺睪酮的合成.故用量為每次口服200~400毫克,每日4次.多次用藥后可產(chǎn)生明顯的睪酮抑制作用,24~48小時(shí)內(nèi)可達(dá)到去勢(shì)水平.副作用包括可逆性的肝臟損害,惡心,乏力,皮膚粘膜干燥等.故可用于需要快速抑制睪酮至去勢(shì)水平的病例,如前列腺癌轉(zhuǎn)移至脊柱且壓迫脊髓即將導(dǎo)致下膠癱瘓時(shí).
