醫(yī)學(xué)論壇網(wǎng)訊（通訊員 付東紅）北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室賈彥興研究員課題組 “克規(guī)模合成了角蒿酯堿及其類似物，發(fā)現(xiàn)了強(qiáng)有力的神經(jīng)性疼痛的鎮(zhèn)痛劑”研究,，近日發(fā)表在世界頂級藥物化學(xué)期刊美國《藥物化學(xué)雜志》,。

        賈彥興介紹，神經(jīng)性疼痛,，如三叉神經(jīng)痛,、帶狀皰疹后神經(jīng)痛、復(fù)雜性局部疼痛綜合癥等的治療目前仍然是醫(yī)藥衛(wèi)生界的一大難題,。至今沒有有效的專門用于其治療的藥物,，臨床上用于其治療的藥物主要有三環(huán)類抗抑郁藥、抗癲癇藥,、局麻藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥,。據(jù)統(tǒng)計,，只有三分之一的神經(jīng)性疼痛患者的癥狀利用目前的治療方法可得到緩解。因此,，開發(fā)治療神經(jīng)性疼痛的鎮(zhèn)痛藥是人類的迫切需求,。

        角蒿是透骨草的主要來源之一，中藥名為“羊角透骨草”,，具有祛風(fēng)除濕,、活血止痛之功效。文獻(xiàn)研究表明,，角蒿酯堿是角蒿中的鎮(zhèn)痛活性成分,，具有新穎獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，有望成為開發(fā)新型鎮(zhèn)痛藥物的重要先導(dǎo)化合物,。

        賈彥興課題組發(fā)展了一條能大量制備角蒿酯堿及其結(jié)構(gòu)類似物的方法,，并系統(tǒng)地研究了它們的鎮(zhèn)痛活性，發(fā)現(xiàn)角蒿酯堿和它的兩個結(jié)構(gòu)類似物在大鼠的保留性神經(jīng)損傷模型上和福爾馬林模型上,，比目前臨床上使用的治療神經(jīng)痛的“金標(biāo)準(zhǔn)”加巴噴丁效果還要好(它們在20 mg/Kg 或40 mg/Kg時與治療神經(jīng)痛的“金標(biāo)準(zhǔn)”加巴噴丁100 mg/Kg相當(dāng)),。因此，專家認(rèn)為,，這三個化合物可作為開發(fā)新型治療神經(jīng)性疼痛重要先導(dǎo)化合物或候選藥物,，值得進(jìn)一步研究開發(fā)。

        北京大學(xué)藥學(xué)院黃斌,、張豐盈博士和軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所俞綱助理研究員是這項工作的共同第一作者,。責(zé)任作者賈彥興。該項目得到了國家自然科學(xué)基金的資助,。