醫(yī)生醫(yī)囑里出現(xiàn)阿奇霉素首劑加倍? 哌唑嗪首劑減半?這些用法用量是否科學(xué)合理呢?答案當(dāng)然是肯定的,。大多數(shù)藥物在采取正常給藥方式時(shí)無需首劑加倍或者首劑減量,但有一些藥物使用需要首劑加倍,,有的需要首劑減倍,。這是為什么?
一、相關(guān)概念
首劑加倍:臨床用藥過程中,,為了迅速使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,,即坪值,使得藥物迅速產(chǎn)生效應(yīng),,常常采用首劑加倍的方法,,即:第一次服藥時(shí),用藥量要加倍,。目的是使得藥物在一個(gè)半衰期內(nèi)迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,,可縮短藥物達(dá)到有效濃度的時(shí)間,立即發(fā)揮治療作用,,迅速緩解病情,。一般來說,“首劑加倍”的多為抗微生物藥物,。
首劑減量:是為患者對(duì)某種藥物的耐受性著想,。由于有些藥物作用較強(qiáng)烈,首劑藥物如按常規(guī)劑量給予,則容易導(dǎo)致患者不能耐受,即首劑效應(yīng)或稱首劑綜合征,。為避免首劑效應(yīng)的發(fā)生,對(duì)某些藥物就必須采取“首劑減量”法,。引起首劑效應(yīng)的常見藥物主要見于治療高血壓藥和心力衰竭藥等。
二,、哪些常見藥物需要首劑加倍?
1,、抗微生物藥物類
替考拉寧:一般感染,首劑:靜脈給藥0.4g,維持劑量:0.2g每日一次,。重度感染:骨關(guān)節(jié)感染.敗血癥.心內(nèi)膜炎.腹膜炎等,。首劑:每12小時(shí)靜脈給藥0.4g,連續(xù)3次,,維持劑量:0.4g每日一次,。
阿奇霉素:對(duì)感染(除沙眼衣原體等所致的性傳播疾病)的治療: 首日服用 500 mg,第二至第五日每日一次口服本品 250 mg;或總劑量相同,,每日一次服用本品 500 mg 共三天,。
替加環(huán)素:推薦的給藥方案為首劑100mg,然后,,每12小時(shí)50mg,。
米諾環(huán)素:成人首次劑量為0.2g,以后每12或24小時(shí)再服用0.1g,,或遵醫(yī)囑,。
多西環(huán)素:抗菌及抗寄生蟲感染:第一日100mg,每12小時(shí)1次,,繼以100~200mg,,一日1次,或50~100mg,,每12小時(shí)1次。
替硝唑:厭氧菌感染性疾病時(shí),,口服首劑2g,,維持量每次1g,每日一次,,一半療程5~6日,。
甲硝唑:成人常用量:靜脈給藥首次按體重15mg/kg,維持量按體重7.5mg/kg,,每6~8小時(shí)靜脈滴注一次,。
奧硝唑:治療婦科、外科及口腔科與厭氧菌感染有關(guān)的急性感染時(shí),,首劑靜脈滴注1.0g,,以后每12小時(shí)靜滴0.5g,共5-10日,。兒童按每12小時(shí)10mg/kg劑量靜脈滴注,。
伏立康唑:靜脈滴注:第一個(gè)24h,每次6mg/kg,,q12h;維持量:每次4mg/kg,,q12h;口服:第一個(gè)24h,每次400mg,q12h;維持量:每次200mg,,q12h
氟康唑: 治療念珠菌性口咽炎或食管炎,、隱球菌性腦膜炎以及嚴(yán)重深部念珠菌感染時(shí)首劑量加倍;
卡泊芬凈:第一天單次70mg負(fù)荷劑量,隨后每天單次50mg,。
氯喹:首次劑量為每日0.4g,,分次服用。當(dāng)療效不再進(jìn)一步改善時(shí),,劑量可減至0.2g維持,。
2、止瀉藥
如地衣芽孢桿菌,、嗜酸性乳桿菌,、蒙脫石散劑、鹽酸洛哌丁胺等用于治療急性腹瀉時(shí)需要首劑加倍,。
3,、心血管藥物
阿司匹林:降低急性心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)首劑藥量300mg,維持劑量100·200mg/日
氯吡格雷:對(duì)于接受侵入性治療(PCI)的患者,,可以使用負(fù)荷劑量600mg,,以更快速達(dá)到對(duì)血小板功能的抑制。對(duì)于非ST段抬高性急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者 ,,應(yīng)以單次負(fù)荷量氯吡格雷300mg開始,,然后以75 mg,每日1次連續(xù)服藥,。
三,、哪些常見藥物需要首劑減半?
引起首劑效應(yīng)的常見藥物主要有:
1、抗高血壓藥物
α-受體阻滯劑,,如哌唑嗪:口服,,一次0.5-1mg,每日2-3次(首劑為0.5mg,,睡前服),。
β-受體阻滯劑,如美托洛爾:心力衰竭應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥,。 起初一次6.25mg,,一日2~3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg,,一日2~3次,,最大劑量可用至一次50~100mg,一日2次,。
鈣離子拮抗劑,,如硝苯地平:建議從小劑量開始服用,,一般首劑用量10mg/次,一日3次口服,。
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,,如依那普利:首劑用量為10mg至20mg,每日1次,。常用維持劑量為每日20mg,,腎血管性高血壓,應(yīng)從較小的劑量(如5mg或2.5mg)開始治療,。
血管緊張素II受體阻滯劑,,如厄貝沙坦:推薦起始劑量為0.15g,一日1次,。根據(jù)病情可增至0.3g,,一日1次。
2,、洋地黃類正性肌力藥
地高辛:口服地高辛初始劑量為0.125mg,維持量,,每日一次0.125~0.5mg。
西地蘭:靜脈注射成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,,首劑0.4-0.6mg,,以后每2-4小時(shí)可再給0.2-0.4mg,總量1-1.6mg,。本品靜脈注射獲滿意療效后,,可改用地高辛常用維持量以保持療效。
3,、甲狀腺激素
左甲狀腺素鈉:口服,,成人一般初始劑量每日25-50ug,最大劑量不超過100ug,,可每隔2-4周增加25-50ug,直至維持正常代謝為止,。一般維持劑量為50-200ug,。
4、他汀類調(diào)血脂藥
阿托伐他汀鈣:常用的起始劑量為10mg每日一次,。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng)。本品最大劑量為80mg每日一次,。
5,、柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶:主要用于炎癥性腸病??诜?,成人初劑量為一日2-3g,分3-4次口服,無明顯不適量,,可漸增至一日4-6g,,待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量,一日1.5-2g,。
6,、卡馬西平
卡馬西平:成人初始劑量每次100~200 mg,每天 1~2 次;逐漸增加劑量直至最佳療效 (通常為每次 400 mg,,每天 2~3 次),。
四、首劑加減使用需謹(jǐn)慎
首劑加減有必要,,但并非每種藥都應(yīng)首劑加倍或減量,,應(yīng)用必須謹(jǐn)慎:
1、在眾多藥物中只有少數(shù)藥才能首劑加倍,,不加選擇地首劑加倍,,反而有可能造成病人中毒。經(jīng)常有感冒藥首劑加倍導(dǎo)致中毒的例子,。
2,、首劑加倍并非適合所有人,對(duì)于老人,、年幼者等特殊人群或者肝腎功能衰退患者,,首劑加倍服用反而會(huì)對(duì)機(jī)體造成損害。
3,、需根據(jù)病種決定是否需要首劑加倍,。比如替硝唑,用來治療腹腔感染,、肺炎,、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病,通常需要首劑加倍,,但用于治療陰道滴蟲病等感染性疾病時(shí),,則無需首劑加倍。
4,、藥物治療窗窄的藥物首劑加倍必須謹(jǐn)慎,,監(jiān)測(cè)血藥濃度,以免出現(xiàn)中毒,。比如地高辛的治療窗窄,,血清有效濃度為0.8~2.0ng/ml,大于2.0~2.5ng/ml時(shí)應(yīng)警惕藥物過量或中毒反應(yīng),。
5,、有的藥物首劑效應(yīng)的發(fā)生率與用藥的劑量有關(guān),,開始用藥的劑量越大,首劑效應(yīng)的發(fā)生率越高,。因此,,對(duì)于具有這種性質(zhì)的藥物,其用量應(yīng)從小劑量開始,,根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全,。