醫(yī)生醫(yī)囑里出現(xiàn)阿奇霉素首劑加倍? 哌唑嗪首劑減半?這些用法用量是否科學(xué)合理呢?答案當(dāng)然是肯定的,。大多數(shù)藥物在采取正常給藥方式時(shí)無(wú)需首劑加倍或者首劑減量，但有一些藥物使用需要首劑加倍,，有的需要首劑減倍,。這是為什么?
一、相關(guān)概念
首劑加倍：臨床用藥過(guò)程中,，為了迅速使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,，即坪值，使得藥物迅速產(chǎn)生效應(yīng),，常常采用首劑加倍的方法,，即：第一次服藥時(shí)，用藥量要加倍,。目的是使得藥物在一個(gè)半衰期內(nèi)迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,，可縮短藥物達(dá)到有效濃度的時(shí)間，立即發(fā)揮治療作用,，迅速緩解病情。一般來(lái)說(shuō),，“首劑加倍”的多為抗微生物藥物,。
首劑減量：是為患者對(duì)某種藥物的耐受性著想。由于有些藥物作用較強(qiáng)烈,，首劑藥物如按常規(guī)劑量給予,，則容易導(dǎo)致患者不能耐受，即首劑效應(yīng)或稱首劑綜合征,。為避免首劑效應(yīng)的發(fā)生,，對(duì)某些藥物就必須采取“首劑減量”法。引起首劑效應(yīng)的常見(jiàn)藥物主要見(jiàn)于治療高血壓藥和心力衰竭藥等,。
二,、哪些常見(jiàn)藥物需要首劑加倍?
1,、抗微生物藥物類
替考拉寧：一般感染，首劑：靜脈給藥0.4g,，維持劑量：0.2g每日一次,。重度感染：骨關(guān)節(jié)感染.敗血癥.心內(nèi)膜炎.腹膜炎等。首劑：每12小時(shí)靜脈給藥0.4g,，連續(xù)3次,，維持劑量：0.4g每日一次。
阿奇霉素:對(duì)感染(除沙眼衣原體等所致的性傳播疾病)的治療： 首日服用 500 mg,，第二至第五日每日一次口服本品 250 mg;或總劑量相同,，每日一次服用本品 500 mg 共三天。
替加環(huán)素:推薦的給藥方案為首劑100mg,，然后,，每12小時(shí)50mg。
米諾環(huán)素:成人首次劑量為0.2g,，以后每12或24小時(shí)再服用0.1g,，或遵醫(yī)囑。
多西環(huán)素:抗菌及抗寄生蟲(chóng)感染：第一日100mg,，每12小時(shí)1次,，繼以100～200mg，一日1次,，或50～100mg,，每12小時(shí)1次。
替硝唑:厭氧菌感染性疾病時(shí),，口服首劑2g,，維持量每次1g，每日一次,，一半療程5~6日,。
甲硝唑：成人常用量：靜脈給藥首次按體重15mg/kg，維持量按體重7.5mg/kg,，每6～8小時(shí)靜脈滴注一次,。
奧硝唑：治療婦科、外科及口腔科與厭氧菌感染有關(guān)的急性感染時(shí),，首劑靜脈滴注1.0g,，以后每12小時(shí)靜滴0.5g，共5-10日,。兒童按每12小時(shí)10mg/kg劑量靜脈滴注,。
伏立康唑：靜脈滴注：第一個(gè)24h，每次6mg/kg，q12h;維持量：每次4mg/kg,，q12h;口服：第一個(gè)24h,，每次400mg，q12h;維持量：每次200mg,，q12h
氟康唑: 治療念珠菌性口咽炎或食管炎,、隱球菌性腦膜炎以及嚴(yán)重深部念珠菌感染時(shí)首劑量加倍;
卡泊芬凈：第一天單次70mg負(fù)荷劑量，隨后每天單次50mg,。
氯喹：首次劑量為每日0.4g,，分次服用。當(dāng)療效不再進(jìn)一步改善時(shí),，劑量可減至0.2g維持,。
2、止瀉藥
如地衣芽孢桿菌,、嗜酸性乳桿菌,、蒙脫石散劑、鹽酸洛哌丁胺等用于治療急性腹瀉時(shí)需要首劑加倍,。
3,、心血管藥物
阿司匹林：降低急性心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)首劑藥量300mg，維持劑量100·200mg/日
氯吡格雷：對(duì)于接受侵入性治療(PCI)的患者,，可以使用負(fù)荷劑量600mg,，以更快速達(dá)到對(duì)血小板功能的抑制。對(duì)于非ST段抬高性急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者 ,，應(yīng)以單次負(fù)荷量氯吡格雷300mg開(kāi)始,，然后以75 mg，每日1次連續(xù)服藥,。
三,、哪些常見(jiàn)藥物需要首劑減半?
引起首劑效應(yīng)的常見(jiàn)藥物主要有：
1、抗高血壓藥物
α-受體阻滯劑,，如哌唑嗪:口服,，一次0.5-1mg，每日2-3次(首劑為0.5mg,，睡前服),。
β-受體阻滯劑，如美托洛爾：心力衰竭應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥,。 起初一次6.25mg，一日2～3次,，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg,，一日2～3次，最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次,。
鈣離子拮抗劑,，如硝苯地平：建議從小劑量開(kāi)始服用，一般首劑用量10mg/次,，一日3次口服,。
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如依那普利：首劑用量為10mg至20mg,，每日1次,。常用維持劑量為每日20mg，腎血管性高血壓,，應(yīng)從較小的劑量(如5mg或2.5mg)開(kāi)始治療,。
血管緊張素II受體阻滯劑，如厄貝沙坦：推薦起始劑量為0.15g,，一日1次,。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次,。
2,、洋地黃類正性肌力藥
地高辛：口服地高辛初始劑量為0.125mg,維持量，每日一次0.125～0.5mg,。
西地蘭：靜脈注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,，首劑0.4-0.6mg，以后每2-4小時(shí)可再給0.2-0.4mg,，總量1-1.6mg,。本品靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療效,。
3,、甲狀腺激素
左甲狀腺素鈉：口服，成人一般初始劑量每日25-50ug,，最大劑量不超過(guò)100ug,，可每隔2-4周增加25-50ug，直至維持正常代謝為止,。一般維持劑量為50-200ug,。
4、他汀類調(diào)血脂藥
阿托伐他汀鈣：常用的起始劑量為10mg每日一次,。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng),。本品最大劑量為80mg每日一次。
5,、柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶：主要用于炎癥性腸病,?？诜扇顺鮿┝繛橐蝗?-3g,，分3-4次口服,，無(wú)明顯不適量，可漸增至一日4-6g,，待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量,，一日1.5-2g。
6,、卡馬西平
卡馬西平：成人初始劑量每次100~200 mg,，每天 1~2 次;逐漸增加劑量直至最佳療效 (通常為每次 400 mg，每天 2~3 次),。
四,、首劑加減使用需謹(jǐn)慎
首劑加減有必要，但并非每種藥都應(yīng)首劑加倍或減量,，應(yīng)用必須謹(jǐn)慎：
1,、在眾多藥物中只有少數(shù)藥才能首劑加倍，不加選擇地首劑加倍,，反而有可能造成病人中毒,。經(jīng)常有感冒藥首劑加倍導(dǎo)致中毒的例子。
2,、首劑加倍并非適合所有人,，對(duì)于老人、年幼者等特殊人群或者肝腎功能衰退患者,，首劑加倍服用反而會(huì)對(duì)機(jī)體造成損害,。
3、需根據(jù)病種決定是否需要首劑加倍,。比如替硝唑,，用來(lái)治療腹腔感染、肺炎,、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病,，通常需要首劑加倍，但用于治療陰道滴蟲(chóng)病等感染性疾病時(shí),，則無(wú)需首劑加倍,。
4、藥物治療窗窄的藥物首劑加倍必須謹(jǐn)慎,，監(jiān)測(cè)血藥濃度,，以免出現(xiàn)中毒。比如地高辛的治療窗窄,，血清有效濃度為0.8~2.0ng/ml,，大于2.0~2.5ng/ml時(shí)應(yīng)警惕藥物過(guò)量或中毒反應(yīng),。
5、有的藥物首劑效應(yīng)的發(fā)生率與用藥的劑量有關(guān),，開(kāi)始用藥的劑量越大，首劑效應(yīng)的發(fā)生率越高,。因此,，對(duì)于具有這種性質(zhì)的藥物，其用量應(yīng)從小劑量開(kāi)始,，根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全,。
