最近,，來自德克薩斯大學奧斯汀分校的化學家Stephen Martin與James Sahn等人發(fā)現(xiàn)了一種特效的止痛劑，能夠靶向此前從未被發(fā)現(xiàn)的痛覺通路,。這種化合物叫做"UKH-1114",。小鼠試驗表明該化合物能夠有效緩解小鼠的神經(jīng)性疼痛，其效果與此前被廣泛應用的gabapentin效果相當,，此外,，新型藥物還具有有效劑量低一級作用時間長等優(yōu)勢。
如果研究者們能夠證明該藥物對人體的安全性,、有效性以及不會出現(xiàn)上癮癥狀等問題,，那么將會最終成為可以取代鴉片類藥物的新型止痛劑，而且也會解決長期以來存在的藥物上癮的公共健康問題,。
目前有將近三分之一的美國人飽受慢性疼痛的影響,，其中最有效的止痛劑就是鴉片,。不幸的是，鴉片存在上癮屬性,，而且需要不斷提高其使用劑量以達到陣痛的效果,。此外，除了鴉片以外的止痛劑也存在自身的問題,，例如gabapentin會在部分人群中引起慢性的認知損傷,。
在最新的這一研究中，作者們發(fā)現(xiàn)UKH-1114能夠靶向一種存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的叫做sigma 2的受體,，盡管該受體的發(fā)現(xiàn)距今已經(jīng)有25年的歷史,，但到現(xiàn)今為止研究者們仍不清楚其作用機制。
來自德克薩斯大學達拉斯分校的神經(jīng)學副教授Theodore Price通過在小鼠神經(jīng)損傷模型中試驗UKH-1114,，發(fā)現(xiàn)該藥物能夠有效緩解小鼠的神經(jīng)疼痛,，效果與gabapentin相當，而作用劑量與持續(xù)時間則更佳,。此外,，研究者們還發(fā)現(xiàn)該藥物是通過作用于sigma 2受體發(fā)揮功能。相關結果發(fā)表在《ACS Chemical Neuroscience》雜志上,。另外,，在一篇發(fā)表在《PNAS》的文章中，作者描述了克隆與鑒定sigma 2受體的實驗結果,。
目前研究者們已經(jīng)將UKH-1114提交專利申請,。
神經(jīng)性疼痛?；蚵蕴弁?，一般是中樞神經(jīng)系統(tǒng)損壞所導致的，此外,，化療,、糖尿病以及大腦脊髓的損傷也會導致慢性疼痛的發(fā)生。針對UKH-1114緩解疼痛方面的研究還需要繼續(xù)進行,，但研究者們認為其具有十分巨大的潛在商業(yè)價值,。
原始出處：James J. Sahn et al,Sigma 2 Receptor/Tmem97 Agonists Produce Long Lasting Antineuropathic Pain Effects in Mice,ACS Chemical Neuroscience(2017). DOI: 10.1021/acschemneuro.7b00200
Assaf Alon et al.Identification of the gene that codes for the σ2receptor,Proceedings of the National Academy of Sciences(2017). DOI: 10.1073/pnas.1705154114
