最近，來自德克薩斯大學(xué)奧斯汀分校的化學(xué)家Stephen Martin與James Sahn等人發(fā)現(xiàn)了一種特效的止痛劑,，能夠靶向此前從未被發(fā)現(xiàn)的痛覺通路,。這種化合物叫做"UKH-1114"。小鼠試驗(yàn)表明該化合物能夠有效緩解小鼠的神經(jīng)性疼痛,，其效果與此前被廣泛應(yīng)用的gabapentin效果相當(dāng),，此外，新型藥物還具有有效劑量低一級(jí)作用時(shí)間長(zhǎng)等優(yōu)勢(shì),。
如果研究者們能夠證明該藥物對(duì)人體的安全性,、有效性以及不會(huì)出現(xiàn)上癮癥狀等問題，那么將會(huì)最終成為可以取代鴉片類藥物的新型止痛劑,，而且也會(huì)解決長(zhǎng)期以來存在的藥物上癮的公共健康問題,。
目前有將近三分之一的美國(guó)人飽受慢性疼痛的影響，其中最有效的止痛劑就是鴉片。不幸的是,，鴉片存在上癮屬性,，而且需要不斷提高其使用劑量以達(dá)到陣痛的效果。此外,，除了鴉片以外的止痛劑也存在自身的問題,，例如gabapentin會(huì)在部分人群中引起慢性的認(rèn)知損傷。
在最新的這一研究中,，作者們發(fā)現(xiàn)UKH-1114能夠靶向一種存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的叫做sigma 2的受體,，盡管該受體的發(fā)現(xiàn)距今已經(jīng)有25年的歷史，但到現(xiàn)今為止研究者們?nèi)圆磺宄渥饔脵C(jī)制,。
來自德克薩斯大學(xué)達(dá)拉斯分校的神經(jīng)學(xué)副教授Theodore Price通過在小鼠神經(jīng)損傷模型中試驗(yàn)UKH-1114,，發(fā)現(xiàn)該藥物能夠有效緩解小鼠的神經(jīng)疼痛，效果與gabapentin相當(dāng),，而作用劑量與持續(xù)時(shí)間則更佳,。此外，研究者們還發(fā)現(xiàn)該藥物是通過作用于sigma 2受體發(fā)揮功能,。相關(guān)結(jié)果發(fā)表在《ACS Chemical Neuroscience》雜志上,。另外，在一篇發(fā)表在《PNAS》的文章中,，作者描述了克隆與鑒定sigma 2受體的實(shí)驗(yàn)結(jié)果,。
目前研究者們已經(jīng)將UKH-1114提交專利申請(qǐng)。
神經(jīng)性疼痛,?；蚵蕴弁矗话闶侵袠猩窠?jīng)系統(tǒng)損壞所導(dǎo)致的,，此外,，化療、糖尿病以及大腦脊髓的損傷也會(huì)導(dǎo)致慢性疼痛的發(fā)生,。針對(duì)UKH-1114緩解疼痛方面的研究還需要繼續(xù)進(jìn)行,，但研究者們認(rèn)為其具有十分巨大的潛在商業(yè)價(jià)值。
原始出處：James J. Sahn et al,Sigma 2 Receptor/Tmem97 Agonists Produce Long Lasting Antineuropathic Pain Effects in Mice,ACS Chemical Neuroscience(2017). DOI: 10.1021/acschemneuro.7b00200
Assaf Alon et al.Identification of the gene that codes for the σ2receptor,Proceedings of the National Academy of Sciences(2017). DOI: 10.1073/pnas.1705154114
