印度藥企太陽制藥(Sun Pharma)近日宣布,，美國食品和藥物管理局(FDA)已批準Xelpros(拉坦前列素眼用乳液,，0.005%)用于開角型青光眼或高眼壓癥患者,，降低升高的眼內(nèi)壓(IOP)。此次批準,，使Xelpros成為首個也是唯一一個無苯扎氯銨(BAK)的拉坦前列素制劑,。BAK是一種防腐劑，常用于局部眼用制劑產(chǎn)品,。Xelpros將由太陽制藥旗下太陽眼科公司負責商業(yè)化,。
Xelpros采用了太陽藥業(yè)高級研究中心(SPARC)專有的溶脹膠束微乳(SMM)技術(shù)開發(fā)。2015年6月,，太陽制藥從SPARC獲得了Xelpros的授權(quán),。此次批準，將觸發(fā)SPARC獲得一筆監(jiān)管里程碑款項,，SPARC也有資格獲得Xelpros在美國市場銷售的商業(yè)化里程碑款及特許權(quán)使用費,。
在平均IOP為23-26mmHg的開角型青光眼或高眼壓癥患者中開展的多個隨機、對照臨床研究中,，Xelpros使IOP平均降低6-8mmHg,。安全性方面，Xelpros最常見的不良反應(yīng)是滴注時眼睛疼痛/刺痛和眼部充血(發(fā)紅),，發(fā)生率各為55%和41%,。因?qū)@些不良事件不耐受而導(dǎo)致的停藥率不足1%。
太陽制藥北美子公司首席執(zhí)行官Abhay Gandhi表示,，“作為首個不含BAK的拉坦前列素,，Xelpros的獲批上市，對于患有開角型青光眼或高眼壓癥的患者群體而言將是一個重要的替代治療選擇,。而就在不到一個月前,，公司的另一款眼科產(chǎn)品Cequa(環(huán)孢霉素眼用溶液,，0.09%)也獲得FDA批準治療干眼癥。此次Xelpros獲批再次證實公司快速增長的眼科部門的實力以及對滿足眼疾患者群體醫(yī)療需求的承諾,。”
SPARC首席執(zhí)行官Anil Raghavan表示,，“Xelpros獲批對SPARC而言是一個重要的里程碑，這也是我們SMM技術(shù)的一個驗證,，該技術(shù)有助于溶解那些溶解度有限或不溶性藥物,，從而消除了對BAK的需要。”
Xelpros是一種半透明的眼用乳劑,，是拉坦前列素的局部外用制劑,，也是首個及唯一一個無BAK的拉坦前列素產(chǎn)品。拉坦前列素是一種前列腺素類似物,，用于開角型青光眼和高眼壓癥的一線治療,。Xelpros的推薦劑量是每晚在眼內(nèi)滴一滴，如果錯過一次給藥,，下一次應(yīng)按正常劑量繼續(xù)治療,。IOP在Xelpros給藥3-4個小時后開始降低，在8-12個小時后達到最大效果,。
開角型青光眼(也成原發(fā)性或慢性青光眼)是青光眼的最常見類型,，約占青光眼病例的90%以上。該病是由于眼內(nèi)引流管堵塞引起,，導(dǎo)致IOP升高,。這是一種終身性的疾病，進展緩慢,，導(dǎo)致視神經(jīng)損傷并逐漸影響患者的視覺功能,。在美國，青光眼是僅次于黃斑變性導(dǎo)致不可逆失明的主要原因,，40歲以上群體中大約有225萬人患有開角型青光眼,。在全球范圍內(nèi)，青光眼是僅次于白內(nèi)障的第二大致盲原因,，每年有超過200萬人患有開角型青光眼,，超過300萬人因開角型青光眼導(dǎo)致雙眼失明。
高眼壓癥是指IOP大于21mmHg,，這是在一般人群中普遍接受的正常眼壓上限值,。在患有高眼壓癥的個體中，眼睛前部的液體不能正常排出,，導(dǎo)致眼壓升高,。雖然眼壓過高會引起青光眼，但與青光眼不同：眼壓升高時,，視神經(jīng)表現(xiàn)正常,，沒有視力喪失的跡象,。但高眼壓癥患者被認為是“青光眼疑似患者”，應(yīng)定期去醫(yī)院檢查是否患青光眼,。據(jù)各國人口研究表明,，在40歲以上群體中，大約4%-10%的人患有高眼壓癥,。高眼壓癥的患病率是開角型青光眼的10-15倍,。
