印度藥企太陽(yáng)制藥(Sun Pharma)近日宣布,，美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)已批準(zhǔn)Xelpros(拉坦前列素眼用乳液，0.005%)用于開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥患者,，降低升高的眼內(nèi)壓(IOP)。此次批準(zhǔn)，使Xelpros成為首個(gè)也是唯一一個(gè)無(wú)苯扎氯銨(BAK)的拉坦前列素制劑,。BAK是一種防腐劑，常用于局部眼用制劑產(chǎn)品,。Xelpros將由太陽(yáng)制藥旗下太陽(yáng)眼科公司負(fù)責(zé)商業(yè)化,。
Xelpros采用了太陽(yáng)藥業(yè)高級(jí)研究中心(SPARC)專(zhuān)有的溶脹膠束微乳(SMM)技術(shù)開(kāi)發(fā)。2015年6月,，太陽(yáng)制藥從SPARC獲得了Xelpros的授權(quán),。此次批準(zhǔn)，將觸發(fā)SPARC獲得一筆監(jiān)管里程碑款項(xiàng),，SPARC也有資格獲得Xelpros在美國(guó)市場(chǎng)銷(xiāo)售的商業(yè)化里程碑款及特許權(quán)使用費(fèi),。
在平均IOP為23-26mmHg的開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥患者中開(kāi)展的多個(gè)隨機(jī)、對(duì)照臨床研究中,，Xelpros使IOP平均降低6-8mmHg,。安全性方面，Xelpros最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是滴注時(shí)眼睛疼痛/刺痛和眼部充血(發(fā)紅),，發(fā)生率各為55%和41%,。因?qū)@些不良事件不耐受而導(dǎo)致的停藥率不足1%。
太陽(yáng)制藥北美子公司首席執(zhí)行官Abhay Gandhi表示,，“作為首個(gè)不含BAK的拉坦前列素,，Xelpros的獲批上市，對(duì)于患有開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥的患者群體而言將是一個(gè)重要的替代治療選擇,。而就在不到一個(gè)月前,，公司的另一款眼科產(chǎn)品Cequa(環(huán)孢霉素眼用溶液，0.09%)也獲得FDA批準(zhǔn)治療干眼癥,。此次Xelpros獲批再次證實(shí)公司快速增長(zhǎng)的眼科部門(mén)的實(shí)力以及對(duì)滿(mǎn)足眼疾患者群體醫(yī)療需求的承諾,。”
SPARC首席執(zhí)行官Anil Raghavan表示，“Xelpros獲批對(duì)SPARC而言是一個(gè)重要的里程碑,，這也是我們SMM技術(shù)的一個(gè)驗(yàn)證,，該技術(shù)有助于溶解那些溶解度有限或不溶性藥物，從而消除了對(duì)BAK的需要,。”
Xelpros是一種半透明的眼用乳劑,，是拉坦前列素的局部外用制劑，也是首個(gè)及唯一一個(gè)無(wú)BAK的拉坦前列素產(chǎn)品,。拉坦前列素是一種前列腺素類(lèi)似物,，用于開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥的一線(xiàn)治療,。Xelpros的推薦劑量是每晚在眼內(nèi)滴一滴，如果錯(cuò)過(guò)一次給藥,，下一次應(yīng)按正常劑量繼續(xù)治療,。IOP在Xelpros給藥3-4個(gè)小時(shí)后開(kāi)始降低，在8-12個(gè)小時(shí)后達(dá)到最大效果,。
開(kāi)角型青光眼(也成原發(fā)性或慢性青光眼)是青光眼的最常見(jiàn)類(lèi)型,，約占青光眼病例的90%以上。該病是由于眼內(nèi)引流管堵塞引起,，導(dǎo)致IOP升高。這是一種終身性的疾病,，進(jìn)展緩慢,，導(dǎo)致視神經(jīng)損傷并逐漸影響患者的視覺(jué)功能。在美國(guó),，青光眼是僅次于黃斑變性導(dǎo)致不可逆失明的主要原因,，40歲以上群體中大約有225萬(wàn)人患有開(kāi)角型青光眼。在全球范圍內(nèi),，青光眼是僅次于白內(nèi)障的第二大致盲原因,，每年有超過(guò)200萬(wàn)人患有開(kāi)角型青光眼，超過(guò)300萬(wàn)人因開(kāi)角型青光眼導(dǎo)致雙眼失明,。
高眼壓癥是指IOP大于21mmHg,，這是在一般人群中普遍接受的正常眼壓上限值。在患有高眼壓癥的個(gè)體中,，眼睛前部的液體不能正常排出,，導(dǎo)致眼壓升高。雖然眼壓過(guò)高會(huì)引起青光眼,，但與青光眼不同：眼壓升高時(shí),，視神經(jīng)表現(xiàn)正常，沒(méi)有視力喪失的跡象,。但高眼壓癥患者被認(rèn)為是“青光眼疑似患者”,，應(yīng)定期去醫(yī)院檢查是否患青光眼。據(jù)各國(guó)人口研究表明,，在40歲以上群體中,，大約4%-10%的人患有高眼壓癥。高眼壓癥的患病率是開(kāi)角型青光眼的10-15倍,。
