據(jù)介紹,,項(xiàng)目組針對(duì)中草藥中微量活性成分難識(shí)別、難獲取,、難評(píng)價(jià)等技術(shù)瓶頸,,集成利用色譜與波譜聯(lián)用、組合色譜與活性篩選等新方法,,首次建立中草藥常量成分的剔除與微量成分的富集,,微量活性成分的識(shí)別、鎖定與獲取,,微量成分快速,、靈敏的篩選與評(píng)價(jià)等系列關(guān)鍵技術(shù),,從而可高效識(shí)別中草藥中哪些是微量活性物質(zhì),并從中草藥提取物的色譜圖中快速鎖定這些微量活性物質(zhì),,進(jìn)而定向獲取它們,。
以該體系為基礎(chǔ),研究團(tuán)隊(duì)從50種中草藥中獲得467個(gè)微量化合物(新化合物299個(gè)),,包含99個(gè)活性化合物(新化合物69個(gè))以及5個(gè)活性組分,。研究團(tuán)隊(duì)還發(fā)現(xiàn)了具有中草藥特定功效的19種微量關(guān)鍵藥效物質(zhì),例如,,在國(guó)內(nèi)首次發(fā)現(xiàn)天麻中天麻腺苷的鎮(zhèn)靜催眠作用是天麻素的1000倍,;單刀根中散瘀消腫的藥效物質(zhì)是具有血管舒張作用的儀花苷B等。
庾石山表示,,上述研究成果實(shí)現(xiàn)了中草藥微量藥效物質(zhì)高效識(shí)別,、快速鎖定與定向獲取,科學(xué)詮釋了中草藥微量藥效物質(zhì)的關(guān)鍵作用,,在基于微量活性物質(zhì)的創(chuàng)新藥物研究中具有重要的理論意義與應(yīng)用價(jià)值,。
研究團(tuán)隊(duì)還通過(guò)對(duì)50種中草藥的研究分析,進(jìn)一步優(yōu)選出了5個(gè)創(chuàng)新藥物先導(dǎo)化合物和5個(gè)有效組分進(jìn)行深入研究,。其中,,2個(gè)先導(dǎo)化合物和1個(gè)有效組分分別被列入重大新藥創(chuàng)制候選藥物和臨床前研究品種,為中藥二次開(kāi)發(fā)奠定了基礎(chǔ),。