據(jù)介紹,,項目組針對中草藥中微量活性成分難識別,、難獲取、難評價等技術瓶頸,,集成利用色譜與波譜聯(lián)用,、組合色譜與活性篩選等新方法,首次建立中草藥常量成分的剔除與微量成分的富集,,微量活性成分的識別,、鎖定與獲取,微量成分快速,、靈敏的篩選與評價等系列關鍵技術,,從而可高效識別中草藥中哪些是微量活性物質,并從中草藥提取物的色譜圖中快速鎖定這些微量活性物質,,進而定向獲取它們,。
以該體系為基礎,研究團隊從50種中草藥中獲得467個微量化合物(新化合物299個),,包含99個活性化合物(新化合物69個)以及5個活性組分,。研究團隊還發(fā)現(xiàn)了具有中草藥特定功效的19種微量關鍵藥效物質,例如,,在國內首次發(fā)現(xiàn)天麻中天麻腺苷的鎮(zhèn)靜催眠作用是天麻素的1000倍,;單刀根中散瘀消腫的藥效物質是具有血管舒張作用的儀花苷B等。
庾石山表示,上述研究成果實現(xiàn)了中草藥微量藥效物質高效識別,、快速鎖定與定向獲取,科學詮釋了中草藥微量藥效物質的關鍵作用,,在基于微量活性物質的創(chuàng)新藥物研究中具有重要的理論意義與應用價值,。
研究團隊還通過對50種中草藥的研究分析,進一步優(yōu)選出了5個創(chuàng)新藥物先導化合物和5個有效組分進行深入研究,。其中,,2個先導化合物和1個有效組分分別被列入重大新藥創(chuàng)制候選藥物和臨床前研究品種,為中藥二次開發(fā)奠定了基礎,。