本報(bào)訊 (記者胡德榮)中國科學(xué)院上海藥物研究所徐華強(qiáng)研究組與美國Van Andel研究所的科研人員合作,新近在哮喘候選新藥研發(fā)中獲得新進(jìn)展,,相關(guān)研究論文日前在線發(fā)表于《細(xì)胞·發(fā)現(xiàn)》雜志上,。 糖皮質(zhì)激素受體(GR)是一個開發(fā)治療哮喘藥物的熱門靶標(biāo),以其為靶點(diǎn)開發(fā)的藥物已作為當(dāng)今最有效治療哮喘的藥物被廣泛應(yīng)用,,然而大量臨床試驗(yàn)表明,,糖皮質(zhì)激素類藥物具有非常大的副作用,長期使用會導(dǎo)致肥胖癥,、糖尿病,、骨質(zhì)疏松、皮膚萎縮等多種不良反應(yīng),。因此,,開發(fā)一種高效、結(jié)構(gòu)新穎,、毒副作用低的新型治療哮喘藥物十分迫切,。 徐華強(qiáng)研究組與美國科研人員基于前期的工作基礎(chǔ),,進(jìn)一步設(shè)計(jì)合成了一系列具有明顯靶向特征的新型糖皮質(zhì)激素,。從先導(dǎo)化合物體VSG-22成功發(fā)現(xiàn)高效化合物VSG-C12,,經(jīng)體內(nèi)外測試結(jié)果顯示,VSG-C12活性是當(dāng)今市場上哮喘藥物FF(fluticasone furoate)的4倍,,同時在有效濃度下顯示出比FF更小的毒副作用,。