本報訊 (記者胡德榮)中國科學院上海藥物研究所徐華強研究組與美國Van Andel研究所的科研人員合作,新近在哮喘候選新藥研發(fā)中獲得新進展,,相關研究論文日前在線發(fā)表于《細胞·發(fā)現(xiàn)》雜志上,。 糖皮質激素受體(GR)是一個開發(fā)治療哮喘藥物的熱門靶標,,以其為靶點開發(fā)的藥物已作為當今最有效治療哮喘的藥物被廣泛應用,,然而大量臨床試驗表明,,糖皮質激素類藥物具有非常大的副作用,,長期使用會導致肥胖癥,、糖尿病、骨質疏松,、皮膚萎縮等多種不良反應,。因此,開發(fā)一種高效,、結構新穎,、毒副作用低的新型治療哮喘藥物十分迫切。 徐華強研究組與美國科研人員基于前期的工作基礎,,進一步設計合成了一系列具有明顯靶向特征的新型糖皮質激素,。從先導化合物體VSG-22成功發(fā)現(xiàn)高效化合物VSG-C12,經(jīng)體內外測試結果顯示,,VSG-C12活性是當今市場上哮喘藥物FF(fluticasone furoate)的4倍,,同時在有效濃度下顯示出比FF更小的毒副作用,。