一個(gè)國(guó)際研究小組20日說(shuō),,他們破解了傳統(tǒng)中藥常山的抗瘧機(jī)理,在此基礎(chǔ)上有望開(kāi)發(fā)出安全,、有效的新一代抗瘧藥。
這項(xiàng)成果發(fā)表在新一期美國(guó)《科學(xué)轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)》雜志上,。中藥常山是虎耳草科植物常山的根,,在中國(guó)用于治療瘧疾可追溯至2000多年前,但其毒性較大,,臨床應(yīng)用受限,。
負(fù)責(zé)研究的哈佛大學(xué)助理教授拉爾夫·馬齊切克告訴新華社記者,常山可能是最古老的抗瘧藥,,基于常山活性成分常山堿開(kāi)發(fā)的一些合成化合物如常山酮的抗瘧效果與青蒿素一樣好,,但人們并不清楚其作用原理,也不了解怎樣減輕它的毒副作用,,限制了對(duì)其進(jìn)一步利用,。
為此,馬齊切克領(lǐng)銜的研究小組分析了兩種對(duì)常山堿有著高度耐藥性的瘧原蟲的基因組序列,,結(jié)果發(fā)現(xiàn),,這兩種瘧原蟲中唯一的共同變異是一個(gè)編碼脯氨酰tRNA合成酶的基因。進(jìn)一步研究顯示,,這個(gè)合成酶就是常山堿的藥物標(biāo)靶,,是常山堿遏制瘧原蟲感染的關(guān)鍵所在。研究人員就此開(kāi)發(fā)出一種名為halofuginol的化合物,,并利用它治療感染瘧疾的小鼠,。結(jié)果顯示,該化合物有效減少了瘧原蟲感染,,接受治療的小鼠沒(méi)出現(xiàn)副作用,。新華社華盛頓5月20日電 記者林小春