中國(guó)的農(nóng)藥工業(yè)是在仿制國(guó)外品種的基礎(chǔ)上發(fā)展壯大起來(lái)的,。過(guò)去國(guó)內(nèi)常年生產(chǎn)和使用的農(nóng)藥品種中具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)制品種幾乎為零,農(nóng)藥企業(yè)面臨著知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)和環(huán)境保護(hù)的雙重壓力,。為開(kāi)發(fā)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥創(chuàng)制品種,,“十五”期間國(guó)家投資1億多元,將“新農(nóng)藥創(chuàng)制研究與產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)開(kāi)發(fā)”列為科技攻關(guān)計(jì)劃重大項(xiàng)目,,重點(diǎn)支持有關(guān)單位開(kāi)展農(nóng)藥自主創(chuàng)新,。通過(guò)五年的科技攻關(guān),農(nóng)藥技術(shù)創(chuàng)新工作取得了重大突破。
創(chuàng)制品種產(chǎn)業(yè)化碩果累累
“十五”時(shí)期中國(guó)有21個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥品種取得農(nóng)藥臨時(shí)登記,,其中6個(gè)品種完成了全部4個(gè)階段的毒理學(xué)試驗(yàn),,實(shí)現(xiàn)了創(chuàng)制農(nóng)藥零的突破。沈陽(yáng)化工研究院創(chuàng)制的殺菌劑氟嗎啉是中國(guó)第一個(gè)真正實(shí)現(xiàn)工業(yè)化的,、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)制品種,,主要用于防治卵菌綱病原菌產(chǎn)生的病害,如霜霉病,、晚疫病,、霜疫病等。在大田藥效試驗(yàn)中,,即使在黃瓜霜霉病發(fā)病率高達(dá)80%的情況下,,也能使病情得到很好的控制,其抑制孢子萌發(fā)的活性,、治療活性,、持效期明顯優(yōu)于國(guó)外同類(lèi)商品化品種烯酰嗎啉。目前全國(guó)已經(jīng)推廣使用了900多萬(wàn)畝次,,并獲得了中國(guó),、美國(guó)及歐洲多國(guó)專(zhuān)利和國(guó)家技術(shù)發(fā)明二等獎(jiǎng)。江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司創(chuàng)制的昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑呋喃蟲(chóng)酰肼,,對(duì)甜菜夜蛾,、小菜蛾、斜紋夜蛾,、菜青蟲(chóng),、茶尺蠖、柑橘潛葉蛾等害蟲(chóng)具有優(yōu)良防治效果,,每公頃用量?jī)H60~120克,,是高效、安全,、環(huán)境相容性好的殺蟲(chóng)劑新品種,。在不到兩年的時(shí)間就推廣使用了100多萬(wàn)畝次。中科院上海有機(jī)所和浙江化工科技集團(tuán)共同開(kāi)發(fā)的丙酯草醚,,是中國(guó)原創(chuàng)的具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新型高效油菜田除草劑,與油菜田現(xiàn)有的除草劑品種相比,,具有高效(每畝2~3克),、低毒、安全(對(duì)油菜和后茬作物安全),、環(huán)境相容性好,、殺草譜相對(duì)較廣和成本相對(duì)較低等特點(diǎn),填補(bǔ)了目前中國(guó)油菜田一次性處理兼治單、雙子葉雜草除草劑的空白,,在效果,、價(jià)格、安全性等方面具有較強(qiáng)的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力,。硝蟲(chóng)硫磷是一種有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑,,毒性較低,是高毒有機(jī)磷農(nóng)藥的理想替代品種之一,。田間試驗(yàn)表明,,硝蟲(chóng)硫磷對(duì)柑橘紅蜘蛛、矢尖蚧,、棉花棉鈴蟲(chóng),、蔬菜煙青蟲(chóng)、小菜蛾及稻飛虱等十多種害蟲(chóng)防治效果顯著,。而且,,硝蟲(chóng)硫磷產(chǎn)品價(jià)格低,持效期長(zhǎng),,有一定的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì),。這些創(chuàng)制品種成為中國(guó)首批具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新農(nóng)藥。隨著這些新品種的推廣應(yīng)用,,必將改變中國(guó)農(nóng)藥工業(yè)長(zhǎng)期以來(lái)靠生產(chǎn)仿制品種維持生存的局面,,促進(jìn)中國(guó)政府“高毒農(nóng)藥削減計(jì)劃”的有效實(shí)施,改善農(nóng)藥工業(yè)的產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)和產(chǎn)品結(jié)構(gòu),。
農(nóng)藥創(chuàng)制新體系初步建立
目前中國(guó)已經(jīng)培養(yǎng)了一支專(zhuān)業(yè)基本配套,、相對(duì)年輕的創(chuàng)新隊(duì)伍。通過(guò)多年實(shí)踐及國(guó)際交流,,創(chuàng)新理念有了根本變化,,創(chuàng)新成果已經(jīng)引起國(guó)外大型農(nóng)藥公司的關(guān)注。農(nóng)藥創(chuàng)制的基礎(chǔ)條件已基本具備,,組合化學(xué),、高通量篩選、生物與化學(xué)相結(jié)合等高新技術(shù)已經(jīng)在農(nóng)藥創(chuàng)制中得到了應(yīng)用,,大大提升了中國(guó)創(chuàng)制效率和創(chuàng)制水平,。在創(chuàng)新化合物開(kāi)發(fā)方面,中國(guó)有50多個(gè)具有殺蟲(chóng),、殺菌或除草活性的化合物處于研究開(kāi)發(fā)的不同階段,。這些化合物有的改變了國(guó)際上公認(rèn)的構(gòu)效關(guān)系理論,有的原創(chuàng)結(jié)構(gòu)突破了國(guó)外已有的框架,,為今后創(chuàng)制農(nóng)藥的可持續(xù)發(fā)展奠定了基礎(chǔ),。特別值得一提的是,,中國(guó)已初步建立了農(nóng)藥生物活性測(cè)定和安全性評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)以及創(chuàng)制農(nóng)藥市場(chǎng)風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估系統(tǒng),可以對(duì)創(chuàng)制品種進(jìn)行科學(xué),、規(guī)范,、公正的評(píng)價(jià)。
企業(yè)創(chuàng)制取得明顯成效
“十五”時(shí)期,,江蘇揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司利用自己在中間體的研發(fā)優(yōu)勢(shì),,采用近代先進(jìn)技術(shù)研發(fā)出右旋反式氯丙炔菊酯——倍速菊酯。該產(chǎn)品對(duì)蚊,、蠅和蟑螂等衛(wèi)生害蟲(chóng)具有很高的擊倒活性,,明顯優(yōu)于應(yīng)用的炔丙菊酯和胺菊酯。該藥可用做殺蟲(chóng)氣霧劑中的擊倒劑,,已取得衛(wèi)生用藥登記,。山東僑昌化學(xué)股份有限公司積極參與了新農(nóng)藥創(chuàng)制工作,利用公司本身在國(guó)內(nèi)除草劑市場(chǎng)上的優(yōu)勢(shì),,與中科院上海有機(jī)所和浙江化工科技集團(tuán)合作共同開(kāi)發(fā)高效油菜田除草劑丙酯草醚和異丙酯草醚,,與華中師范大學(xué)合作開(kāi)發(fā)綠草磷,與南開(kāi)大學(xué)合作推廣單嘧磺隆,,為這些創(chuàng)制品種的市場(chǎng)化起到了推動(dòng)作用,。