我國(guó)天然農(nóng)藥研究歷史比較悠久,，不計(jì)《唐本草》,、《本草綱目》、《天工開物》等古時(shí)記載的無(wú)機(jī)礦物的應(yīng)用和植物百部,、藜蘆等的殺蟲性能的記述,，以及1950年"土農(nóng)藥"的廣泛應(yīng)用，僅以植物源（大蒜）研發(fā)的乙蒜素算起也有半個(gè)世紀(jì)的歷史了,。
遠(yuǎn)在1958年,，中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所梅斌夫先生等在研究大蒜中有效成分的醫(yī)用和農(nóng)用活性時(shí)，修飾出乙蒜素,，推廣到農(nóng)業(yè)上用于白薯黑斑病的防治，獲得很大成功,。
乙蒜素
隨后在水稻爛秧病,、惡菌病、稻瘟病等以及棉花苗期病害和枯黃萎病等防治及大麥條紋病等防治上都表現(xiàn)出良好的防效,。直到今天,，盡管乙蒜素的味道很臭，依然在農(nóng)業(yè)上應(yīng)用,。它應(yīng)該是我國(guó)第一個(gè)以生物源（植物源）活性物（大蒜素）為先導(dǎo)修飾出來(lái)的殺菌劑,。它的成功，為后來(lái)的植物源農(nóng)藥的研究提供了寶貴經(jīng)驗(yàn),，也為中藥和農(nóng)藥的聯(lián)合開發(fā)提供了有價(jià)值的啟示,。
在植物源活性藥物的研發(fā)中，中草藥最為活躍,，這與國(guó)家倡導(dǎo)"中藥科學(xué)化"有關(guān),。植物源農(nóng)藥的研發(fā)相對(duì)滯后。從已知的活性物質(zhì)看，進(jìn)行化學(xué)全合成確是很困難,。即便是確定活性骨架進(jìn)行簡(jiǎn)化合成和活性測(cè)試也是非短時(shí)可以見效,。盡管認(rèn)為植物源農(nóng)藥是生物合理性農(nóng)藥--綠色農(nóng)藥的重要部分，也一直是研究的熱點(diǎn),，但主要還是將"豐富"的資源直接加以采集利用,，乃至利用綠化和封山造林及水土保持的機(jī)會(huì)進(jìn)行大面積種植，并利用基因改性技術(shù)提高植物有用成分的含量,，以此也確實(shí)收到很大成效,。一些發(fā)達(dá)國(guó)家也需要"原汁原味"的"綠色農(nóng)藥"產(chǎn)品在水果和蔬菜及衛(wèi)生害蟲等方面進(jìn)行"高安全性"的"純天然藥物"防治，這也促進(jìn)了這方面的發(fā)展,。只是種植總是有限,，真發(fā)生抗性怎么辦？
從各方文獻(xiàn)報(bào)道的情況看,，研究比較深入的有印楝,、苦皮藤、牛心樸子草,、銀杏,、桉樹油、松節(jié)油等,。在銀杏葉的研發(fā)上,，除用于抗高血脂，也合成了一些烷基酚類衍生物,，顯示良好的殺菌效果,，如孟昭禮先生仿生合成的銀泰。
銀泰
農(nóng)業(yè)大學(xué)對(duì)苦皮藤素研究中,，在合成一些類似物的同時(shí),，還對(duì)其內(nèi)生菌的活性進(jìn)行了探索。
在天然植物源農(nóng)藥的研發(fā)中,，上海工程技術(shù)大學(xué)徐子成先生等做了很有成效的工作,。如以我國(guó)富產(chǎn)的桐油酸甘油酯（約10萬(wàn)噸/年），與擬除蟲菊酯的醇部分進(jìn)行嫁接,，獨(dú)家開發(fā)出新的控蟲劑,，可抑制倉(cāng)儲(chǔ)害蟲米象產(chǎn)卵，抑制菜青蟲取食,，合成方法是α-桐油酸與相應(yīng)醇反應(yīng)：
R：多種醇基
另一項(xiàng)工作是合成了去甲二氫辣椒素,，簡(jiǎn)稱辣椒素（noniramide）。合成方法是以壬酸和香蘭素為起始原料,，合成的辣素已為市場(chǎng)接受,。制成30%的辣素微膠囊劑,，混入PVC電纜套管中，起到優(yōu)良的驅(qū)鼠作用,?；烊氪灼嶂校捎行Э刂坪Ｑ笊飳?duì)船體的附著,，此外,，在醫(yī)藥上也有廣泛用途。
一些生物源農(nóng)藥得到了藥檢所的臨時(shí)登記,，如茴蒿素（三道年）,、苦參堿、魚藤酮,、雷公藤,、楝素、油酸煙堿等,。
值得稱道的是南開大學(xué)黃潤(rùn)秋等人對(duì)牛心樸子草活性成分的研究,，確定了主要活性成分為7-脫甲基娃兒藤堿，即安托芬,。試驗(yàn)表明在百分之一的濃度下對(duì)煙草花葉病毒抑制率高達(dá)60%,，明顯好于寧南霉素和病毒A。由此,，該研究組汪清民教授等對(duì)活性生物堿--菲并吲哚里西啶生物堿類--安托芬進(jìn)行了艱苦的化學(xué)合成,。以易得的原料，簡(jiǎn)化的一步反應(yīng),，溫和的工藝條件取得了重要突破,，實(shí)現(xiàn)了可大量制備的目的。在此基礎(chǔ)上,，以安托芬為先導(dǎo)進(jìn)行了大量的結(jié)構(gòu)改造和修飾,。席真等人對(duì)該類化合物的作用機(jī)理進(jìn)行了探討。經(jīng)過七年的精細(xì)攻關(guān),，于2007年優(yōu)化出高效安全的病毒防治劑NK-007,，并配制出1%的水劑,，進(jìn)一步對(duì)原藥和水劑分別進(jìn)行了第二階段和第一階段的毒性評(píng)價(jià),。
NK-007原藥解決了安托芬光照下不穩(wěn)定和水溶性差的缺點(diǎn)。原牛心樸子草提取液對(duì)人的皮膚有較重的傷害,，經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后的NK-007對(duì)人和作物均無(wú)明顯傷害,，對(duì)非靶標(biāo)生物無(wú)不良影響，有先導(dǎo)修飾的潛力,。該研究成果充分顯示了我國(guó)以生物源活性成分為先導(dǎo)優(yōu)化新型農(nóng)藥構(gòu)型的主流成就,。
