日前,天津藥物研究院承擔(dān)的研究項(xiàng)目“頭孢菌素藥物中間體(GCLE)”獲2005年天津市科委科技進(jìn)步獎(jiǎng)二等獎(jiǎng),。
據(jù)有關(guān)人員介紹,天津藥物研究院率先在國(guó)內(nèi)研制成功GCLE,,不僅填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)空白,,而且打破了日本產(chǎn)品的壟斷,更重要的是為我國(guó)頭孢類藥物的研發(fā)與生產(chǎn)開(kāi)辟了一個(gè)嶄新的原料來(lái)源,。由于GCLE結(jié)構(gòu)中3位氯甲基的反應(yīng)活性優(yōu)于另一重要頭孢中間體7-ACA結(jié)構(gòu)中3位乙酰氧甲基的反應(yīng)活性的特點(diǎn),,使其在頭孢菌素類藥物研制及尋找新一代頭孢菌素類藥物方面,逐漸顯示出它的優(yōu)勢(shì),。另外,,由于GCLE的制備是以廉價(jià)易得的青霉素工業(yè)鹽為原料,因此,,GCLE的開(kāi)發(fā)成功也為我國(guó)青霉素工業(yè)鹽的深加工帶來(lái)了出路,。
該項(xiàng)目是天津藥物研究院承擔(dān)完成的國(guó)家“九五”攻關(guān)項(xiàng)目和天津市科委重大科技攻關(guān)項(xiàng)目。2000年通過(guò)國(guó)家驗(yàn)收,,2003年完成科技成果鑒定?,F(xiàn)已在天津市頭孢類藥物生產(chǎn)基地天津市津康制藥有限公司投產(chǎn)。GCLE的國(guó)產(chǎn)化及其應(yīng)用大大縮短了我國(guó)在β-內(nèi)酰胺類抗生素的研發(fā)與生產(chǎn)方面與國(guó)際先進(jìn)水平的差距,。有關(guān)專家認(rèn)為,,天津藥物研究院研制的GCLE合成工藝,簡(jiǎn)便易行,,適合中國(guó)國(guó)情,,工藝條件適合規(guī)模化生產(chǎn),,工藝技術(shù)水平達(dá)到國(guó)際先進(jìn),。
據(jù)了解,繼完成GCLE項(xiàng)目以后,,天津藥物研究院又進(jìn)行了系列下游頭孢菌素類藥物品種的開(kāi)發(fā),,其中,獲得新藥證書的第三代口服頭孢菌素藥物頭孢地尼已經(jīng)實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化,,結(jié)束了天津市無(wú)頭孢原料藥生產(chǎn)的歷史,。目前,多個(gè)系列第三,、第四代頭孢菌素新藥品種研發(fā)進(jìn)展順利,。