枸緣酸莫沙必利分散片,這是一種比較常見(jiàn)的藥物,,它能夠作為消化道的促動(dòng)力劑,,當(dāng)出現(xiàn)慢性胃炎的時(shí)候,,常常容易導(dǎo)致消化不良,會(huì)引起燒心惡心,,噯氣等多種癥狀表現(xiàn),,這時(shí)候可以服用這種藥物來(lái)進(jìn)行治療,對(duì)緩解惡心,、燒心,、腹脹、腹痛有很好的作用,,我們來(lái)看一下這方面的內(nèi)容,。
適應(yīng)癥
本品為消化道促動(dòng)力劑,主要用于功能性消化不良,、慢性胃炎伴有燒心,、噯氣、惡心,、嘔吐,、早飽、上腹脹,、上腹痛等消化道癥狀者,。
不良反應(yīng)
主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛,、口干,、皮疹及倦怠、頭暈等,。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多,、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST),、堿性磷酸酶(AKP),、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。
藥理作用
本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑,,通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)上消化道(胃和小腸)運(yùn)動(dòng),。研究提示,,本品具有促進(jìn)胃及十二指腸運(yùn)動(dòng),加快胃排空的作用,。大鼠研究顯示:本品重復(fù)給藥一周,,其對(duì)胃排空的促進(jìn)作用減弱。
毒理研究
嚙齒類(lèi)動(dòng)物的長(zhǎng)期(大鼠104周,,小鼠92周)給藥研究中,,劑量為30~100mg/Kg/天(相當(dāng)于臨床推薦用劑量的100~300倍)時(shí),,肝臟細(xì)胞腺瘤和甲狀腺細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品主要從胃腸道吸收,,分布以胃腸,、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,,腦內(nèi)幾乎沒(méi)有分布,。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,,血藥峰濃度為67.3ng/ml,,達(dá)峰時(shí)間為0.5小時(shí),半衰期為2小時(shí),,血漿蛋白結(jié)合率為99.0%,。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄,。