美國FDA于2011年3月25日批準(zhǔn)ipilimumab(商標(biāo)名稱為Yervoy)用于治療晚期不可切除的或轉(zhuǎn)移的黑色素瘤。其給藥方式是靜脈注射。
Ipilimumab 是一種CTLA-4(一種T 細(xì)胞膜表面表達(dá)的抑制性受體)單克隆抗體,。在正常情況下,，T細(xì)胞的激活依賴于第一信號(hào)(抗原-抗體復(fù)合物的形成)和第二信號(hào)(B7 介導(dǎo)的活化信號(hào))雙活化,。而CTLA-4與B7結(jié)合將產(chǎn)生抑制性信號(hào)并抑制T 細(xì)胞活化,。Ipilimumab 可阻斷CTLA4與B7 結(jié)合,，從而去除免疫抑制效應(yīng),，并調(diào)動(dòng)特異性抗腫瘤免疫反應(yīng)。Ipilimumab能有效阻滯一種叫做細(xì)胞毒性T細(xì)胞抗原-4(CTLA-4)的分子,。CTLA-4會(huì)影響人體的免疫系統(tǒng),，削弱其殺死癌細(xì)胞的能力。Yervoy的作用機(jī)制可能是幫助人體免疫系統(tǒng)識(shí)別,、瞄準(zhǔn)并攻擊黑色素瘤癌細(xì)胞,。
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