藥物劑型是使用藥物的必要形式,為了達到最佳的治療效果,,根據(jù)用藥途徑不同,同一種藥物還可加工成不同的劑型供臨床使用,。藥物制成不同的劑型后,患者使用方便,,易于接受,,不僅藥物用量準確,,同時增加了藥物的穩(wěn)定性,,有時還可減少毒副作用,也便于藥物的貯存,、運輸和攜帶,。藥物劑型有幾十種之多,比較常用的也有二三十種,。
藥物劑型多種多樣,,但無論是那一種劑型,,不僅僅需要根據(jù)不同的疾病,,不同的用藥部位來選用,而且還要考慮到對人體的安全,、有效,、穩(wěn)定、準確,、方便,。那么不同劑型到底有啥影響呢?快和小編一起來了解吧,。
同一藥物,劑型不同,,其藥理作用不同。有少數(shù)藥物由于應(yīng)用的劑型不同,,其藥理作用完全不同。
例如:硫酸鎂注射吸收后抑制中樞神經(jīng),,松弛骨骼肌,、有鎮(zhèn)靜及降低顱內(nèi)壓等作用,,口服可用來導(dǎo)瀉,,外用則消炎止痛; 甘油,,外用有吸濕,、保濕作用,,使局部組織軟化,,直腸給藥可用于治療便秘,,與抗壞血酸鈉配成復(fù)方注射劑靜脈給藥可降低眼壓,,用于青光眼的治療,加等量生理鹽水口服即為脫水劑,,一般用于治療腦水腫,。
酒石酸銻鉀制成注射劑用于治療血吸蟲病,但少量口服(復(fù)方甘草合劑)則作為祛痰藥;醋酸氯己定(洗必泰)的水溶液或醇溶液為外用殺菌劑,,但制成栓劑用于治療婦科陰道炎或?qū)m頸糜爛有較好的治療效果,。
同一藥物,劑型不同,,其作用的快慢,、強度、持續(xù)時間不同,。氨茶堿為支氣管擴張藥,,它可以制成注射劑、片劑,、栓劑,、長效制劑等幾種不同的劑型。注射劑是速效的,,適宜于哮喘發(fā)作時應(yīng)用;栓劑直腸給藥,,避免了氨茶堿對胃腸道的刺激,減少了心跳較快的副作用,,且吸收較快,,維持藥效時間較長;緩釋片劑可維持藥效達8~12小時,保持了血藥濃度平穩(wěn),,避免了峰谷現(xiàn)象,,減少了服藥次數(shù),使哮喘患者免于夜間服藥,。此外還有硝酸甘油藥膜在體內(nèi)起效的時間比片劑快3倍等等,。
同一藥物,,劑型不同,其副作用,、毒性強度不同,。
吲哚美辛(消炎痛)開始用于臨床時為片劑,其1日劑量為200~300毫克,,消炎鎮(zhèn)痛作用雖然好,,但副作用也多,如頭痛,、失眠,、嘔吐、耳鳴,、胃出血等,。其主要原因是片劑在保存中逐漸硬化而影響崩解度,所以吸收量很低,,生物利用度差,,如果劑量加大時副作用就更大。如制成栓劑給藥,,就可以避免藥物直接作用于胃腸黏膜引起的一系列胃腸反應(yīng),,特別是對于長期使用者用藥更為安全。
同一藥物,,制成不同劑型,、規(guī)格時,其療效各異,。腸溶阿司匹林0.3克/片,,有解熱、鎮(zhèn)痛,、抗風濕作用,,而0.025克/片則能抑制血小板聚集,降低血小板粘附率,,阻止血栓形成,。
此外,同一藥物,,制成同一劑型,,由于處方組成及制備工藝不同,作用快慢及副作用等也會不同,。比如阿司匹林栓劑,、紅霉素片、四環(huán)素片由于不是同一廠家的產(chǎn)品,,或不是同一批號的產(chǎn)品,,其粒子大小,、粒徑類型、原料晶型,、賦形劑和輔料的種類和用量,、包衣材料以及工藝條件不同,都會導(dǎo)致生物利用度的明顯差異,,影響藥品的療效。再比如灰黃霉素微粉化可使其體內(nèi)溶解速率加快,,胃腸道吸收量增多,,療效增加1倍。
而目前各種新劑型不斷涌現(xiàn),,如植入劑,、貼劑、脂質(zhì)體,、納米粒等,,藥物新劑型都是花架子么?它們的優(yōu)點和不足有哪些?
總的來看,新劑型肯定要比老劑型要好,。與老劑型相比,,新劑型有如下幾個方面的優(yōu)勢:
一是毒性更小,對人體的損害比以前降低了,。
有些藥物使用膜劑后,,局部給藥效果更佳,并能大大降低其毒副作用,,如克霉唑藥膜;
二是療效更好,使用緩,、控釋技術(shù)的藥物,能夠讓藥物的有效成分在血液中保持穩(wěn)定的濃度,,治療效果更有保證,。
如烏拉地爾緩釋膠囊劑(壓寧定)、坦索羅辛緩釋膠囊(哈樂);使用靶向技術(shù)的藥物,,能夠直接指向病變部位,,治療更有針對性,效果更佳,。如喜樹堿脂質(zhì)納米?;鞈乙簩α馨桶┖湍X腫瘤有靶向作用,能濃集在腫瘤處,,提高療效,,降低對腎臟的副作用。
三是用藥比以前要方便,。以前一些需要打針吃藥的情況,,患者會比較畏懼,,現(xiàn)在改用貼劑或植入劑等對人體刺激較小的新劑型,不僅使用起來更方便,,也更受患者的喜愛和歡迎,。
如戈舍瑞林緩釋植入劑(諾雷德)。
但是選擇新劑型不要太盲目,。很多新劑型是針對兒童和老人而開發(fā),,成人沒有必要盲目選擇。比如頭孢類藥物,,以前主要是注射,,讓兒童很難接受。現(xiàn)在將其做成了帶有水果味的顆粒劑沖服,,如頭孢克洛顆粒劑(??虅陬w粒),服用起來就方便多了,,非常受兒童的歡迎,。但對成年人來說,這樣的顆粒劑則沒有什么太大的實際意義,。
另外,,還要考慮價格因素。如脂質(zhì)體兩性霉素類藥物,,具有靶向治療的特點,,感染部位藥物濃度高,正常組織濃度低,,這降低了毒性,,提高了療效,但價格高,。
總之,,藥物與劑型之間有著密切的關(guān)系,藥物本身的療效雖然是主要的,,但劑型對藥物療效作用的發(fā)揮和毒副作用的控制,,在一定條件下還是起著至關(guān)重要的作用。