藥物劑型是使用藥物的必要形式,,為了達(dá)到最佳的治療效果,,根據(jù)用藥途徑不同,同一種藥物還可加工成不同的劑型供臨床使用。藥物制成不同的劑型后,,患者使用方便,,易于接受,不僅藥物用量準(zhǔn)確,,同時(shí)增加了藥物的穩(wěn)定性,,有時(shí)還可減少毒副作用,也便于藥物的貯存,、運(yùn)輸和攜帶,。藥物劑型有幾十種之多,比較常用的也有二三十種,。
藥物劑型多種多樣,,但無(wú)論是那一種劑型,不僅僅需要根據(jù)不同的疾病,,不同的用藥部位來(lái)選用,,而且還要考慮到對(duì)人體的安全、有效,、穩(wěn)定,、準(zhǔn)確、方便,。那么不同劑型到底有啥影響呢?快和小編一起來(lái)了解吧,。
同一藥物,劑型不同,,其藥理作用不同,。有少數(shù)藥物由于應(yīng)用的劑型不同,,其藥理作用完全不同,。
例如:硫酸鎂注射吸收后抑制中樞神經(jīng),松弛骨骼肌,、有鎮(zhèn)靜及降低顱內(nèi)壓等作用,,口服可用來(lái)導(dǎo)瀉,外用則消炎止痛; 甘油,,外用有吸濕,、保濕作用,使局部組織軟化,,直腸給藥可用于治療便秘,,與抗壞血酸鈉配成復(fù)方注射劑靜脈給藥可降低眼壓,用于青光眼的治療,,加等量生理鹽水口服即為脫水劑,,一般用于治療腦水腫。
酒石酸銻鉀制成注射劑用于治療血吸蟲(chóng)病,,但少量口服(復(fù)方甘草合劑)則作為祛痰藥;醋酸氯己定(洗必泰)的水溶液或醇溶液為外用殺菌劑,,但制成栓劑用于治療婦科陰道炎或?qū)m頸糜爛有較好的治療效果,。
同一藥物,劑型不同,,其作用的快慢,、強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間不同,。氨茶堿為支氣管擴(kuò)張藥,,它可以制成注射劑、片劑,、栓劑,、長(zhǎng)效制劑等幾種不同的劑型。注射劑是速效的,,適宜于哮喘發(fā)作時(shí)應(yīng)用;栓劑直腸給藥,,避免了氨茶堿對(duì)胃腸道的刺激,減少了心跳較快的副作用,,且吸收較快,,維持藥效時(shí)間較長(zhǎng);緩釋片劑可維持藥效達(dá)8~12小時(shí),保持了血藥濃度平穩(wěn),,避免了峰谷現(xiàn)象,,減少了服藥次數(shù),使哮喘患者免于夜間服藥,。此外還有硝酸甘油藥膜在體內(nèi)起效的時(shí)間比片劑快3倍等等,。
同一藥物,劑型不同,,其副作用,、毒性強(qiáng)度不同。
吲哚美辛(消炎痛)開(kāi)始用于臨床時(shí)為片劑,,其1日劑量為200~300毫克,,消炎鎮(zhèn)痛作用雖然好,但副作用也多,,如頭痛,、失眠、嘔吐,、耳鳴,、胃出血等。其主要原因是片劑在保存中逐漸硬化而影響崩解度,,所以吸收量很低,,生物利用度差,如果劑量加大時(shí)副作用就更大。如制成栓劑給藥,,就可以避免藥物直接作用于胃腸黏膜引起的一系列胃腸反應(yīng),,特別是對(duì)于長(zhǎng)期使用者用藥更為安全。
同一藥物,,制成不同劑型,、規(guī)格時(shí),其療效各異,。腸溶阿司匹林0.3克/片,,有解熱、鎮(zhèn)痛,、抗風(fēng)濕作用,,而0.025克/片則能抑制血小板聚集,降低血小板粘附率,,阻止血栓形成,。
此外,同一藥物,,制成同一劑型,,由于處方組成及制備工藝不同,作用快慢及副作用等也會(huì)不同,。比如阿司匹林栓劑,、紅霉素片、四環(huán)素片由于不是同一廠家的產(chǎn)品,,或不是同一批號(hào)的產(chǎn)品,,其粒子大小、粒徑類(lèi)型,、原料晶型,、賦形劑和輔料的種類(lèi)和用量、包衣材料以及工藝條件不同,,都會(huì)導(dǎo)致生物利用度的明顯差異,,影響藥品的療效,。再比如灰黃霉素微粉化可使其體內(nèi)溶解速率加快,,胃腸道吸收量增多,療效增加1倍,。
而目前各種新劑型不斷涌現(xiàn),,如植入劑、貼劑,、脂質(zhì)體,、納米粒等,藥物新劑型都是花架子么?它們的優(yōu)點(diǎn)和不足有哪些?
總的來(lái)看,新劑型肯定要比老劑型要好,。與老劑型相比,,新劑型有如下幾個(gè)方面的優(yōu)勢(shì):
一是毒性更小,對(duì)人體的損害比以前降低了,。
有些藥物使用膜劑后,,局部給藥效果更佳,并能大大降低其毒副作用,,如克霉唑藥膜;
二是療效更好,使用緩,、控釋技術(shù)的藥物,能夠讓藥物的有效成分在血液中保持穩(wěn)定的濃度,,治療效果更有保證,。
如烏拉地爾緩釋膠囊劑(壓寧定)、坦索羅辛緩釋膠囊(哈樂(lè));使用靶向技術(shù)的藥物,,能夠直接指向病變部位,,治療更有針對(duì)性,效果更佳,。如喜樹(shù)堿脂質(zhì)納米?;鞈乙簩?duì)淋巴癌和腦腫瘤有靶向作用,能濃集在腫瘤處,,提高療效,,降低對(duì)腎臟的副作用。
三是用藥比以前要方便,。以前一些需要打針吃藥的情況,,患者會(huì)比較畏懼,現(xiàn)在改用貼劑或植入劑等對(duì)人體刺激較小的新劑型,,不僅使用起來(lái)更方便,,也更受患者的喜愛(ài)和歡迎。
如戈舍瑞林緩釋植入劑(諾雷德),。
但是選擇新劑型不要太盲目,。很多新劑型是針對(duì)兒童和老人而開(kāi)發(fā),成人沒(méi)有必要盲目選擇,。比如頭孢類(lèi)藥物,,以前主要是注射,讓兒童很難接受?,F(xiàn)在將其做成了帶有水果味的顆粒劑沖服,,如頭孢克洛顆粒劑(希刻勞顆粒),,服用起來(lái)就方便多了,,非常受兒童的歡迎,。但對(duì)成年人來(lái)說(shuō),這樣的顆粒劑則沒(méi)有什么太大的實(shí)際意義,。
另外,,還要考慮價(jià)格因素。如脂質(zhì)體兩性霉素類(lèi)藥物,,具有靶向治療的特點(diǎn),,感染部位藥物濃度高,正常組織濃度低,,這降低了毒性,,提高了療效,但價(jià)格高,。
總之,,藥物與劑型之間有著密切的關(guān)系,藥物本身的療效雖然是主要的,,但劑型對(duì)藥物療效作用的發(fā)揮和毒副作用的控制,,在一定條件下還是起著至關(guān)重要的作用。