氨氯地平片和硝苯地平控釋片是臨床常用的鈣拮抗劑類藥物,,可用于高血壓和慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛)的治療。兩種藥物均屬長效制劑,,每天一次給藥,,既提高了患者對治療的依從性,又減小血壓的波動(dòng),,從而降低心血管事件及靶器官損傷的風(fēng)險(xiǎn),。為了更合理地使用兩種藥物,下面介紹他們之間的區(qū)別,。
一,、兩種藥物的起效時(shí)間不同
鈣離子拮抗劑的起效時(shí)間,不僅與該藥物的胃腸道吸收快慢有關(guān),,而且與該藥物和鈣離子通道受體結(jié)合的速度有關(guān),。
1.硝苯地平控釋片
硝苯地平普通片,口服吸收速度快,,與鈣離子通道受體結(jié)合的速度快,,因此達(dá)到有效濃度后即可迅速起效。例如,,硝苯地平普通片,,口服15分鐘即可起效,1~2小時(shí)作用達(dá)高峰;舌下給藥2-3分鐘起效,,20分鐘達(dá)高峰,。
硝苯地平控釋片,是采用滲透泵型控釋技術(shù)制備的長效制劑,,只減慢了硝苯地平在胃腸道的釋放速度,,并未改變硝苯地平的半衰期(4~5小時(shí))。
硝苯地平控釋片,,口服后6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度,。高血壓患者用藥后,平均3天即可平穩(wěn)降壓,。
特別提醒:硝苯地平普通片(膠囊),,可反射性使心率就加快,易導(dǎo)致猝死,,已禁用于高血壓的長期治療,。
2.氨氯地平片
氨氯地平與硝苯地平,雖同屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,但化學(xué)結(jié)構(gòu)并不完全不同,。
研究證明,,氨氯地平與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度比硝苯地平慢了3個(gè)數(shù)量級(jí),起效緩慢且作用時(shí)間長,。
此外,,氨氯地平半衰期長(35~50小時(shí)),連續(xù)給藥7~8天后,,才能達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度,。因此,高血壓患者用藥后,,1~2周后才能平穩(wěn)降壓,,劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。
二,、漏服后對血壓的影響不同
1.硝苯地平控釋片
硝苯地平控釋片為長效制劑,,在胃腸道的釋放速度相當(dāng)穩(wěn)定。在堅(jiān)持每日一次服藥情況下,,可保持較好降壓效果,。
由于硝苯地平控釋片24小時(shí)后已經(jīng)全部釋放,而且半衰期只有4~5小時(shí),,漏服一次后,即完全失去其降壓效應(yīng),。
2.氨氯地平片
氨氯地平半衰期長達(dá)35~50小時(shí),,當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后可維持較長時(shí)間。
在漏服1~2次氨氯地平后,,患者的血壓與不漏服的降壓效應(yīng)無顯著差異,。
臨床研究結(jié)果表明,
相當(dāng)一部分病人,,即使每日一次服藥,,常常順從性不佳,出現(xiàn)漏服一次或多次的情況,。這種病人具有危險(xiǎn)性,,因此宜服用半衰期長的氨氯地平。
四,、其它區(qū)別
1.硝苯地平控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率略高
鈣離子拮抗劑,,不會(huì)影響血脂、血糖,、電解質(zhì),,也不會(huì)加重哮喘和外周血管病,最常見不良反應(yīng)是:水腫,、頭痛和潮紅,。
2.氨氯地平的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)更充足
《2014美國成人高血壓指南》,,要求推薦的抗高血壓藥的劑量均應(yīng)建立在隨機(jī)對照試驗(yàn)、并確切能夠提高臨床獲益終點(diǎn)的基礎(chǔ)上,,因此在所有長效二氫吡啶類鈣拮抗劑中,,指南僅推薦了氨氯地平的劑量。最主要原因是氨氯地平的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)充足,。