氨氯地平片和硝苯地平控釋片是臨床常用的鈣拮抗劑類藥物,,可用于高血壓和慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛)的治療。兩種藥物均屬長效制劑,,每天一次給藥,,既提高了患者對治療的依從性,又減小血壓的波動,,從而降低心血管事件及靶器官損傷的風險,。為了更合理地使用兩種藥物,下面介紹他們之間的區(qū)別,。
一,、兩種藥物的起效時間不同
鈣離子拮抗劑的起效時間,不僅與該藥物的胃腸道吸收快慢有關,,而且與該藥物和鈣離子通道受體結合的速度有關,。
1.硝苯地平控釋片
硝苯地平普通片,口服吸收速度快,,與鈣離子通道受體結合的速度快,,因此達到有效濃度后即可迅速起效。例如,,硝苯地平普通片,,口服15分鐘即可起效,,1~2小時作用達高峰;舌下給藥2-3分鐘起效,20分鐘達高峰,。
硝苯地平控釋片,,是采用滲透泵型控釋技術制備的長效制劑,只減慢了硝苯地平在胃腸道的釋放速度,,并未改變硝苯地平的半衰期(4~5小時)。
硝苯地平控釋片,,口服后6-12小時達到峰濃度,。高血壓患者用藥后,平均3天即可平穩(wěn)降壓,。
特別提醒:硝苯地平普通片(膠囊),,可反射性使心率就加快,易導致猝死,,已禁用于高血壓的長期治療,。
2.氨氯地平片
氨氯地平與硝苯地平,雖同屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,,但化學結構并不完全不同,。
研究證明,氨氯地平與鈣離子通道受體結合/解離的速度比硝苯地平慢了3個數量級,,起效緩慢且作用時間長,。
此外,氨氯地平半衰期長(35~50小時),,連續(xù)給藥7~8天后,,才能達至穩(wěn)態(tài)血藥濃度。因此,,高血壓患者用藥后,,1~2周后才能平穩(wěn)降壓,劑量調整應在7-14天后開始進行,。
二,、漏服后對血壓的影響不同
1.硝苯地平控釋片
硝苯地平控釋片為長效制劑,在胃腸道的釋放速度相當穩(wěn)定,。在堅持每日一次服藥情況下,,可保持較好降壓效果。
由于硝苯地平控釋片24小時后已經全部釋放,,而且半衰期只有4~5小時,,漏服一次后,即完全失去其降壓效應,。
2.氨氯地平片
氨氯地平半衰期長達35~50小時,,當血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)后可維持較長時間,。
在漏服1~2次氨氯地平后,患者的血壓與不漏服的降壓效應無顯著差異,。
臨床研究結果表明,,
相當一部分病人,即使每日一次服藥,,常常順從性不佳,,出現(xiàn)漏服一次或多次的情況。這種病人具有危險性,,因此宜服用半衰期長的氨氯地平,。
四、其它區(qū)別
1.硝苯地平控釋片的不良反應發(fā)生率略高
鈣離子拮抗劑,,不會影響血脂,、血糖、電解質,,也不會加重哮喘和外周血管病,,最常見不良反應是:水腫、頭痛和潮紅,。
2.氨氯地平的循證醫(yī)學證據更充足
《2014美國成人高血壓指南》,,要求推薦的抗高血壓藥的劑量均應建立在隨機對照試驗、并確切能夠提高臨床獲益終點的基礎上,,因此在所有長效二氫吡啶類鈣拮抗劑中,,指南僅推薦了氨氯地平的劑量。最主要原因是氨氯地平的循證醫(yī)學證據充足,。