英國制藥巨頭阿斯利康(AstraZeneca)抗凝血藥Brilique(ticagrelor，替卡格雷)近日在英國監(jiān)管方面?zhèn)鱽硐灿?。英國國家衛(wèi)生與臨床優(yōu)化研究所(NICE)已發(fā)布最終評(píng)價(jià)決定,，推薦將低劑量(60mg)Brilique用于高危患者的長期治療,，以預(yù)防心臟病發(fā)作和中風(fēng),。之前，Brilique 90mg劑量已被推薦用于患者心臟病發(fā)作一年后的長期治療,，以預(yù)防后續(xù)事件,。在新指南中，NICE支持將Brilique 60mg劑量用于高?；颊邌?dòng)Brilique治療3年后的長期治療,，預(yù)防后續(xù)的心臟病發(fā)作、中風(fēng)及心血管死亡事件,。
ticagrelor(替卡格雷)是一種口服抗血小板藥物,，其美國品牌名為Brilinta，歐洲品牌名為Brilique。ticagrelor屬于可逆性血小板二磷酸腺苷(ADP)受體拮抗劑,，旨在阻止血小板黏結(jié)在一起,，避免形成可能導(dǎo)致心臟病發(fā)作和中風(fēng)的血液凝塊。在美國,，ticagrelor于2011年7月首次獲FDA批準(zhǔn)，用于急性冠脈綜合征(ACS)成人患者的治療,。臨床數(shù)據(jù)顯示,，在發(fā)生ACS事件之后至少12個(gè)月內(nèi)，ticagrelor在降低心血管死亡方面療效顯著優(yōu)于氯吡格雷(clopidogrel),。此外,，ticagrelor也降低了已接受支架治療ACS的患者群體中支架內(nèi)血栓(ST)的發(fā)生率。
在歐洲,，歐盟委員會(huì)(EC)于2016年2月批準(zhǔn)Brilique 60mg新劑量用于有心臟病發(fā)作史以及伴有高風(fēng)險(xiǎn)后續(xù)血栓事件的患者群體,。意見指出，在經(jīng)過最初一年的Brilique 90mg+阿司匹林(aspirin)或其他雙效抗血小板療法后,，Brilique 60mg新劑量可作為一種長期維持療法開始治療,。
在ACS的臨床管理中，ACS事件后第一年(12個(gè)月)內(nèi),，ticagrelor的推薦維持劑量為90mg/每天2次,。一年之后，有心臟病發(fā)作史的患者現(xiàn)在可以接受ticagrelor 60mg/每天2次的長期治療,，以預(yù)防進(jìn)一步的心臟發(fā)作,、中風(fēng)及心血管死亡。
目前已知,，患者在心臟病發(fā)作一年后,，仍然存在發(fā)生后續(xù)心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。此次批準(zhǔn)標(biāo)志著一個(gè)重要里程碑,，強(qiáng)調(diào)了ticagrelor在急性期和長期2方面降低患者后續(xù)心血管事件風(fēng)險(xiǎn)的重要作用,。
Brilique/Brilinta擴(kuò)大適應(yīng)癥的批準(zhǔn)，是基于PEGASUS TIMI-54研究的數(shù)據(jù),，該研究是一項(xiàng)大規(guī)模預(yù)后研究,，涉及超過2.1萬例患者，這些患者在納入研究之前1-3年內(nèi)曾經(jīng)歷一次心臟病發(fā)作,，研究調(diào)查了ticagrelor(60mg或90mg,，每天2次)聯(lián)合低劑量阿司匹林治療方案長期預(yù)防心血管死亡、心臟發(fā)作和中風(fēng)的療效與安全性,，并與安慰劑聯(lián)合低劑量阿司匹林治療方案進(jìn)行了對(duì)比,。數(shù)據(jù)顯示，與對(duì)照組相比，ticagrelor聯(lián)合低劑量阿司匹林方案顯著降低了心血管死亡,、心臟發(fā)作及中風(fēng)發(fā)生率,，ticagrelor 60mg治療組3年的事件發(fā)生率為7.77%，安慰劑對(duì)照組為9.04%,。
目前,，Brilinta/Brilique已獲全球100多個(gè)國家批準(zhǔn)，并被納入12個(gè)主要的ACS臨床治療指南,。
