英國制藥巨頭阿斯利康(AstraZeneca)抗凝血藥Brilique(ticagrelor,，替卡格雷)近日在英國監(jiān)管方面?zhèn)鱽硐灿崱Ｓ鴩倚l(wèi)生與臨床優(yōu)化研究所(NICE)已發(fā)布最終評價決定,，推薦將低劑量(60mg)Brilique用于高?；颊叩拈L期治療,，以預防心臟病發(fā)作和中風,。之前，Brilique 90mg劑量已被推薦用于患者心臟病發(fā)作一年后的長期治療,，以預防后續(xù)事件,。在新指南中，NICE支持將Brilique 60mg劑量用于高?；颊邌覤rilique治療3年后的長期治療,，預防后續(xù)的心臟病發(fā)作、中風及心血管死亡事件,。
ticagrelor(替卡格雷)是一種口服抗血小板藥物,，其美國品牌名為Brilinta，歐洲品牌名為Brilique,。ticagrelor屬于可逆性血小板二磷酸腺苷(ADP)受體拮抗劑,，旨在阻止血小板黏結在一起，避免形成可能導致心臟病發(fā)作和中風的血液凝塊,。在美國,，ticagrelor于2011年7月首次獲FDA批準,，用于急性冠脈綜合征(ACS)成人患者的治療。臨床數(shù)據顯示,，在發(fā)生ACS事件之后至少12個月內,，ticagrelor在降低心血管死亡方面療效顯著優(yōu)于氯吡格雷(clopidogrel)。此外,，ticagrelor也降低了已接受支架治療ACS的患者群體中支架內血栓(ST)的發(fā)生率,。
在歐洲，歐盟委員會(EC)于2016年2月批準Brilique 60mg新劑量用于有心臟病發(fā)作史以及伴有高風險后續(xù)血栓事件的患者群體,。意見指出,，在經過最初一年的Brilique 90mg+阿司匹林(aspirin)或其他雙效抗血小板療法后，Brilique 60mg新劑量可作為一種長期維持療法開始治療,。
在ACS的臨床管理中,，ACS事件后第一年(12個月)內，ticagrelor的推薦維持劑量為90mg/每天2次,。一年之后,，有心臟病發(fā)作史的患者現(xiàn)在可以接受ticagrelor 60mg/每天2次的長期治療，以預防進一步的心臟發(fā)作,、中風及心血管死亡,。
目前已知，患者在心臟病發(fā)作一年后,，仍然存在發(fā)生后續(xù)心血管事件的風險,。此次批準標志著一個重要里程碑，強調了ticagrelor在急性期和長期2方面降低患者后續(xù)心血管事件風險的重要作用,。
Brilique/Brilinta擴大適應癥的批準,，是基于PEGASUS TIMI-54研究的數(shù)據，該研究是一項大規(guī)模預后研究,，涉及超過2.1萬例患者,，這些患者在納入研究之前1-3年內曾經歷一次心臟病發(fā)作，研究調查了ticagrelor(60mg或90mg,，每天2次)聯(lián)合低劑量阿司匹林治療方案長期預防心血管死亡,、心臟發(fā)作和中風的療效與安全性，并與安慰劑聯(lián)合低劑量阿司匹林治療方案進行了對比,。數(shù)據顯示,，與對照組相比，ticagrelor聯(lián)合低劑量阿司匹林方案顯著降低了心血管死亡,、心臟發(fā)作及中風發(fā)生率,，ticagrelor 60mg治療組3年的事件發(fā)生率為7.77%，安慰劑對照組為9.04%,。
目前,，Brilinta/Brilique已獲全球100多個國家批準,，并被納入12個主要的ACS臨床治療指南。
