日本藥企衛(wèi)材(Eisai)近日宣布啟動一項II期臨床研究,，調(diào)查雙效食欲素受體拮抗劑lemborexant治療阿爾茨海默氏癥(AD)患者覺醒節(jié)律紊亂(ISWRD)的療效和安全性,。

        覺醒節(jié)律紊亂(ISWRD)是一種晝夜節(jié)律睡眠障礙，這是由于健康個體24小時內(nèi)的睡眠和覺醒模式被打破,。睡眠和覺醒可發(fā)生在白天和黑夜的任何時間,。該病常見于神經(jīng)退行性疾病患者群體中，例如阿爾茨海默氏癥(AD),。

        根據(jù)美國食品和藥物管理局(FDA)舉行的預(yù)研究性新藥的會議,，ISWRD被確認(rèn)為不同于一般的失眠。目前,，尚無任何藥物獲批治療不規(guī)律的睡眠-覺醒模式的患者,，這意味著該領(lǐng)域存在著高度未獲滿足的醫(yī)療需求。

        除了ISWRD之外,，衛(wèi)材目前也正在調(diào)查lemborexant治療一般失眠的療效和安全性,。一項III期臨床研究(Study 304)正在大約950例55歲及以上(其中至少60%年齡在65歲或以上)中調(diào)查lemborexant的療效和安全性。

        lemborexant是欲素受體OX1和OX2雙重抑制劑,，由衛(wèi)材內(nèi)部發(fā)現(xiàn)和開發(fā),，該化合物通過競爭性結(jié)合2鐘亞型的食欲素受體(食欲素受體1和受體2)抑制食欲素。在失眠障礙個體中,，調(diào)節(jié)睡眠和覺醒的食欲素系統(tǒng)可能不能正常發(fā)揮功能,。在正常的睡眠周期內(nèi)，食欲素系統(tǒng)的活動被抑制;這揭示可能通過lemborexant干擾食欲素能神經(jīng)傳遞,，有目的的促進(jìn)睡眠的啟動和維持,。