目前,絕大部分指南均推薦第二代抗精神病藥作為精神分裂癥的一線治療藥物,。以下為針對常用第二代抗精神病藥用法用量的匯總,。
【氨磺必利】
中文說明書
▲ 口服:對于急性精神病發(fā)作,,推薦劑量為400-800mg/d,,可加量至1200mg/d,,高于此劑量安全性證據(jù)不足。若每天劑量小于或等于400mg,,應(yīng)一次服完;若每天劑量超過400mg,,應(yīng)分為兩次服用,。無須特殊劑量滴定。
陽性及陰性癥狀混合階段,應(yīng)主要控制陽性癥狀,,劑量可為400-800mg/d;陰性癥狀占優(yōu)勢階段時,推薦劑量為50-300mg/d,,最佳劑量約為100mg/d,。
對于肌酐清除率為30-60ml/min的患者,,應(yīng)將劑量減半;對于肌酐清除率為10-30ml/min的患者, 應(yīng)將劑量減至三分之一,。不推薦用于患有嚴(yán)重腎功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)。對于患有肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量,。不建議在青春期至18歲的青少年中使用氨磺必利;青春期之前的兒童禁用氨磺必利。
國外數(shù)據(jù)
▲ 口服:初始劑量400-800mg/d,分兩次服用,,每日劑量一般不超過1200mg/d,。治療陰性癥狀時所需劑量可能較低,,而治療陽性癥狀時可能較高。治療惡劣心境及抑郁時僅使用低劑量,。存在劑量依賴性QTc間期延長效應(yīng),,高劑量(>800 mg/d)時應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
【阿立哌唑】
中文說明書
▲ 口服普片:推薦起始和治療劑量為10或15mg/d,,每日一次,,臨床有效劑量范圍為10-30mg/d,。用藥2周內(nèi)不應(yīng)增加劑量,2周后可視療效及耐受情況加量,,但速度不宜過快,。
▲口腔崩解片:起始劑量為10mg,,每日一次,。2周后可加量,日高量30mg,。服藥時保持手部干燥,,迅速取出藥片置于舌面,數(shù)秒內(nèi)即可崩解,,不需用水或只需少量水,,借吞咽動作入胃起效,,患者不應(yīng)試圖將藥片分開或咀嚼。
一般不需要根據(jù)年齡,、性別,、種族或腎、肝功能損害情況調(diào)整劑量,。
國外數(shù)據(jù)
▲口服劑型:如下表,。此外,治療孤獨癥行為障礙時,,劑量為5-10mg/d,,最高15mg/d。
▲速效針劑:治療激越時,,9.75mg/1.3ml,,日高量30mg。
▲長效針劑:必須首先啟動口服阿立哌唑治療,,首次注射后需持續(xù)使用口服劑型14天;初始劑量400mg/月,,可減量至300mg/月。
【布南色林】
國外數(shù)據(jù)
▲ 口服:起始劑量8mg/d,,分兩次服用;維持劑量8-16mg/d,,分兩次服用;日高量24mg/d。應(yīng)餐后或睡前服用,。病情穩(wěn)定后,,一些患者可在睡前單次服用。肝功能不全者或需降低劑量,,針對腎功能不全者的研究證據(jù)有限,。
【氯氮平】
中文說明書
▲口服:從小劑量開始,首次劑量為一次25mg,,一日2-3次,,逐漸緩慢增加至常用治療量200-400mg/d,高量可達(dá)一日600mg,。維持量為100-200mg/d,。12歲以下兒童不宜使用。孕婦禁用,。老年患者慎用或使用低劑量,。
國外數(shù)據(jù)
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▲口服:可參考上表。氯氮平推薦起始劑量為睡前服用25mg,,也有人建議將25mg分為兩次服用,。前2-3周內(nèi)緩慢加量,每4-5天增加25-50mg,,直到200mg/d,。若有必要,,可繼續(xù)滴定加量至300-600mg/d。常用維持劑量為300-450mg/d,。針對自殺行為,,劑量與治療精神分裂癥及分裂情感性障礙時相仿。
中性粒細(xì)胞<1000/mm3,,或白細(xì)胞<2000/mm3,,或嗜酸粒細(xì)胞>4000/mm3時,均應(yīng)中斷治療,。若治療中斷2天以上,,建議以較低劑量重新使用,緩慢加量,。劑量高于550mg/d時可能需要聯(lián)用抗癲癇藥,以預(yù)防驚厥,。為降低反跳性精神病風(fēng)險,,每周減量幅度不應(yīng)超過100mg/d。
【奧氮平】
中文說明書
▲ 口服普片:建議起始劑量為10mg/d,,每日一次,。針對精神分裂癥,可根據(jù)患者的臨床狀態(tài)調(diào)整至5-20mg/d;針對躁狂發(fā)作,,單獨用藥時起始劑量為15mg/d,,合并治療時10mg/d;預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)時,推薦起始劑量為10mg/d,。
肝腎功不全患者應(yīng)以低劑量起始,,慎重加量。老年人通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/d),,除非存在其他臨床指證,。
▲口腔崩解片:劑量同上。服藥時應(yīng)在打開包裝后立即服用,,也可以將口崩片放入一杯水或其它適宜的飲料中(如橘子汁,、蘋果汁、牛奶或咖啡),,分散后立即服用,。
國外數(shù)據(jù)
▲口服普片:治療精神分裂癥時,對于原研藥而言,,推薦起始劑量為5-10mg/d,,每天一次,建議于晚間或睡前服用,??衫^續(xù)加量,,速度為每周5mg/d。劑量范圍通常為10-20mg/d,。治療雙相躁狂發(fā)作時,,推薦起始劑量為10-15mg/d,每天一次;也可繼續(xù)加量,,單位為5mg/d,,勿在24小時之內(nèi)連續(xù)加量。用于雙相維持治療時,,單藥時奧氮平的推薦劑量為15-20mg/d,,若與心境穩(wěn)定劑聯(lián)用時可降至10mg/d。
對于個別對其他抗精神病藥無應(yīng)答的患者,,曾有超過30mg/d甚至短期內(nèi)使用90mg/d的報道,。
▲口腔崩解片:與普通片劑用量相同。
▲速效針劑肌注:起始劑量10mg,,第二針可在首針2小時后給予,,劑量為5-10mg;日高量20mg,24小時內(nèi)不超過3針,。
▲奧氟合劑:推薦起始劑量為奧氮平6mg+氟西汀25mg,,夜間服用,最高可加量至15/75mg,。
【帕利哌酮】
中文說明書
▲口服緩釋片:推薦劑量為6mg/d,,1日1次,晨間服用,。無需滴定,,起始劑量即為目標(biāo)劑量。如需加量,,推薦每次增加3mg/d,,日高量12mg。必須在液體幫助下整片吞服,,不應(yīng)咀嚼,、掰開或壓碎片劑。
輕度腎損害患者的推薦最大劑量為6mg,,一日一次;中重度腎損害患者(肌酐清除率10-50mL/min)的推薦最大劑量為3mg,,一日一次。輕中度肝損害患者不推薦進(jìn)行劑量調(diào)整,。針對老年患者,,有時可能需要根據(jù)其腎功能情況調(diào)整劑量。
▲長效針劑:起始治療首日注射150 mg,,一周后再次注射100mg,,前2劑起始治療藥物的注射部位均為三角肌,。建議維持治療劑量為每月75mg,根據(jù)患者的耐受情況和/或療效,,可在25-150 mg的范圍內(nèi)增加或降低每月的注射劑量,。第2劑藥物之后,每月1次注射的部位可以為三角肌或臀肌,。
如果發(fā)生漏用,,且距離前一次給藥的時間不到6周,則應(yīng)該盡快按照原來的穩(wěn)定劑量進(jìn)行注射,,之后繼續(xù)按照每月1次的間隔注射給藥,。
國外數(shù)據(jù)
▲口服緩釋片:推薦起始劑量為6mg/d,如有必要,,每5天加量3mg/d,,日高量一般為15mg。該藥還被FDA批準(zhǔn)治療12-17歲青少年精神分裂癥,,此人群建議3mg/d起始,,必要時加量,須考慮年齡和體重因素,。
【喹硫平】
中文說明書
▲ 口服:治療成人精神分裂癥時,日總劑量為第一日50mg,,第二日100mg,,第三日200mg,第四日300mg,。從第四日以后,,將劑量逐漸增加到有效劑量范圍,一般為每日300-450mg,??筛鶕?jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150-750mg。
治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作時,,治療初期的日總劑量為第一日100mg,,第二日200mg,第三日300毫克,,第四日400mg,。到第六日可進(jìn)一步將劑量調(diào)至每日800mg,但每日劑量增加幅度不得超過200mg,。常用有效劑量范圍為每日400-800mg,。
慎用于肝臟損害的患者。肝腎功能損害者的起始劑量應(yīng)為25mg/d,,隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量,。老年患者的起始劑量應(yīng)為每日25mg,。
國外數(shù)據(jù)
▲口服:治療精神分裂癥時,對于原研藥而言,,建議起始劑量25-50mg,,每天兩次;每1-2天增加25-50mg/d,目標(biāo)劑量300-400mg/d,,分兩次服用,。數(shù)周后若有必要,可繼續(xù)加量至最大800mg/d,。該藥的治療劑量范圍較寬,,150-800mg/d均可能有效。
雙相抑郁發(fā)作:建議第1天睡前服用50mg,,第2天100mg,,第3天200mg,第4天300mg,,依此類推,。
雙相躁狂發(fā)作:通常起始劑量為100mg,分兩次使用,,迅速加量,,第4天時達(dá)到400mg/d;如有必要,則以200mg/d為單位加量,,第7天時達(dá)到最大劑量800mg/d,。躁狂癥狀改善后,喹硫平既可單藥治療,,也可與其他心境穩(wěn)定劑聯(lián)用,,如雙丙戊酸鹽。維持治療期間可能需要調(diào)整劑量,,以找到足以預(yù)防復(fù)發(fā)的最低有效劑量,。
對于老年人或共病軀體疾病(如肝病)的患者,用藥宜更為謹(jǐn)慎,,采用更低的起始(如25mg/d)及目標(biāo)劑量,,緩慢滴定(每天加量25-50mg)。
【利培酮】
中文說明書
▲ 口服普片:治療精神分裂癥時,,每日1次或2次,。起始劑量1mg,在1周左右的時間內(nèi)逐漸加量至2-4mg/d,,第2周內(nèi)加量至4-6mg/d,,此后可維持此劑量不變或進(jìn)一步調(diào)整。最適劑量為2-6mg/d,一般不超過10mg/d,。治療雙相躁狂時,,推薦起始劑量為1-2mg,每日一次,,劑量增加的幅度為每日1-2mg,,大多數(shù)患者的理想劑量為2-6mg/d。
肝腎功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半,,劑量調(diào)整應(yīng)減緩,。老年患者的推薦起始劑量為每次0.5mg、每日2次,,緩慢增加至一次1-2mg,、每日2次。
▲口服液:使用時需將口服液全部推入非酒精飲料中(茶水除外),。治療精神分裂癥時,,推薦起始劑量為一日二次,一次1mg,,第二天增加到一日二次,,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,,每次3mg,,隨后視具體情況再行調(diào)整。治療雙相躁狂發(fā)作時,,用法用量與口服普片相似,。肝腎功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半,劑量調(diào)整應(yīng)減緩,。
▲長效針劑:治療精神分裂癥時,推薦劑量為25mg肌肉注射,,每2周1次,。某些患者可能需要37.5mg或50mg。不推薦劑量高于每2周50mg,。首次注射后3周的延遲期內(nèi)應(yīng)保證充分的抗精神病藥物治療,。劑量上調(diào)的頻率不得超過每4周1次。
國外數(shù)據(jù)
▲口服:治療急性精神病及雙相障礙時為2-8mg/d,,最優(yōu)劑量可能為2-6mg/d,,平均為4.5mg/d。兒童及老年人常用劑量為0.5-2mg/d;最高劑量一般不超過16mg/d,。
【齊拉西酮】
中文說明書
▲口服膠囊:初始治療一次20mg,,一日二次,與餐同服。視病情可逐漸增加到一次80mg,、一日二次,。維持治療一次20-80mg,一日二次,。特殊人群一般無需調(diào)整劑量,。
▲速效針劑肌注:推薦劑量為每日10-20mg,根據(jù)需要最高劑量可達(dá)40mg,。每隔2小時可注射10mg;每隔4小時可注射20mg,,最高劑量可達(dá)每日40mg。目前尚無連續(xù)注射齊拉西酮超過3天的研究,。如需長期治療,,應(yīng)盡快改用口服齊拉西酮膠囊。
國外數(shù)據(jù)
▲口服膠囊:治療精神分裂癥時,,推薦起始劑量為20-40mg,,一日兩次;有效劑量通常為60–80mg,一日兩次,,但個別患者可能需要超過160mg/d的劑量,。對于很多患者而言,較高劑量時的耐受性反而優(yōu)于低劑量,,表現(xiàn)為激活作用較輕,。治療雙相障礙時,推薦起始劑量為40mg,,一日兩次,,加量至40–80mg,一日兩次,。
▲速效針劑:治療急性激越時,,每2小時給予10mg或每4小時給予20mg,日高量40mg,?;诂F(xiàn)有證據(jù),不建議連續(xù)使用超過3天,。