（記者孫國根）在國家“十一五”“十二五”和“十三五”重大新藥創(chuàng)制的連續(xù)資助下,，復(fù)旦大學(xué)特聘講座教授朱依諄科研團(tuán)隊(duì)研究發(fā)現(xiàn)，從中藥益母草中提取并化學(xué)合成的單體——益母草堿（又名SCM-198）除對血管保護(hù)和腦中風(fēng)治療有顯效外,，通過3種高血脂動(dòng)物模型等進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn),，其對高脂血癥有明顯的降脂作用。

  據(jù)悉,，該成果已刊登在最新一期的國際權(quán)威雜志《藥理和治療》上,，并于近日作為國家重大新藥創(chuàng)制獲得國家藥品監(jiān)督管理局簽發(fā)的藥物臨床試驗(yàn)批件，且I,、II,、III期臨床試驗(yàn)一次性獲批。

  據(jù)朱依諄介紹,，為獲得降脂有效化合物,，科研團(tuán)隊(duì)首先從《中國藥典》里記載的中藥開展篩選研究，并最終把目光集中到益母草,、丹參,、川芎、紅景天等幾味中藥上,，經(jīng)無數(shù)次藥效論證,，最終發(fā)現(xiàn)并確認(rèn)傳統(tǒng)中藥益母草極具研發(fā)價(jià)值。

  益母草有改善血液循環(huán),、活血祛瘀的功效,，是傳統(tǒng)的婦科用藥。但長期以來,，由于提取益母草中的有效復(fù)合物成本高,、工作量大，其單體有效成分的科學(xué)價(jià)值一直未被系統(tǒng)完整地發(fā)掘出來,。后來,，朱依諄從益母草具有改善血液循環(huán)這一獨(dú)特功效得到啟發(fā)，率領(lǐng)研究團(tuán)隊(duì)運(yùn)用先進(jìn)技術(shù),，探索出全新的合成路線和放大工藝,。經(jīng)5年多不懈努力，研究團(tuán)隊(duì)在2007年終于從益母草中成功提取到有效的單體化合物——益母草堿,，并證實(shí)其對治療腦中風(fēng)和降脂有明顯療效,，目前該研究已完成益母草堿中試工藝優(yōu)化，純度已達(dá)99%以上,，為后續(xù)研究提供了充分的可持續(xù)發(fā)展藥源,。

  為進(jìn)一步證實(shí)益母草堿的降脂作用，科研團(tuán)隊(duì)開始試驗(yàn)研究,，首先發(fā)現(xiàn)益母草堿獨(dú)特的降脂機(jī)理是通過一個(gè)新受體（NOX-4）來實(shí)現(xiàn)的,，而該受體是通過炎癥改善來降脂,。為精確驗(yàn)證益母草堿的降脂作用和抗動(dòng)脈粥樣硬化活性，他們建立了3種高血脂動(dòng)物模型,，即高脂喂養(yǎng)的基因敲除的高脂血癥小鼠（一種最重要的研究高脂療效的動(dòng)物模型）,、新西蘭高脂血癥大白兔及高脂血癥恒河猴，試圖為抗動(dòng)脈粥樣硬化新藥研發(fā)提供新論據(jù),。結(jié)果發(fā)現(xiàn)在脂代謝方面，每公斤基因敲除鼠服用20毫克益母草堿,，可有效降低高脂血癥小鼠總膽固醇,，甘油三酯以及低密度脂蛋白。在新西蘭大白兔降脂試驗(yàn)方面也取得了可喜結(jié)果,，給其服用不同劑量的益母草堿,，均可有效降低其甘油三酯和總膽固醇。給每公斤高脂血癥恒河猴服用益母草堿10毫克,，可有效降低血清總膽固醇,，給藥150天，降脂最大幅度達(dá)24.05%,；給藥178天后血清總膽固醇降低6.42%,，在該劑量下，益母草堿對血清中的低密度脂蛋白 （一種壞膽固醇）也有一定降低作用,，在給藥60天后最大降幅達(dá)13.16%,，給藥178天后略有反彈。同時(shí),，在該劑量下,，未發(fā)現(xiàn)代表動(dòng)物體內(nèi)高毒性的AST（谷草轉(zhuǎn)氨酶）和ALT（谷丙轉(zhuǎn)氨酶）有明顯升高。動(dòng)脈血管正常,，未見明顯改變,。此試驗(yàn)也證實(shí)益母草堿無毒性。