（記者孫國根）在國家“十一五”“十二五”和“十三五”重大新藥創(chuàng)制的連續(xù)資助下,，復(fù)旦大學(xué)特聘講座教授朱依諄科研團隊研究發(fā)現(xiàn),，從中藥益母草中提取并化學(xué)合成的單體——益母草堿（又名SCM-198）除對血管保護和腦中風(fēng)治療有顯效外,，通過3種高血脂動物模型等進一步研究發(fā)現(xiàn),，其對高脂血癥有明顯的降脂作用,。

  據(jù)悉,，該成果已刊登在最新一期的國際權(quán)威雜志《藥理和治療》上,，并于近日作為國家重大新藥創(chuàng)制獲得國家藥品監(jiān)督管理局簽發(fā)的藥物臨床試驗批件,，且I、II,、III期臨床試驗一次性獲批,。

  據(jù)朱依諄介紹，為獲得降脂有效化合物,，科研團隊首先從《中國藥典》里記載的中藥開展篩選研究,，并最終把目光集中到益母草、丹參,、川芎,、紅景天等幾味中藥上，經(jīng)無數(shù)次藥效論證,，最終發(fā)現(xiàn)并確認(rèn)傳統(tǒng)中藥益母草極具研發(fā)價值,。

  益母草有改善血液循環(huán)、活血祛瘀的功效,，是傳統(tǒng)的婦科用藥,。但長期以來，由于提取益母草中的有效復(fù)合物成本高,、工作量大,，其單體有效成分的科學(xué)價值一直未被系統(tǒng)完整地發(fā)掘出來。后來,，朱依諄從益母草具有改善血液循環(huán)這一獨特功效得到啟發(fā),，率領(lǐng)研究團隊運用先進技術(shù)，探索出全新的合成路線和放大工藝,。經(jīng)5年多不懈努力,，研究團隊在2007年終于從益母草中成功提取到有效的單體化合物——益母草堿，并證實其對治療腦中風(fēng)和降脂有明顯療效,，目前該研究已完成益母草堿中試工藝優(yōu)化,，純度已達99%以上，為后續(xù)研究提供了充分的可持續(xù)發(fā)展藥源,。

  為進一步證實益母草堿的降脂作用,，科研團隊開始試驗研究，首先發(fā)現(xiàn)益母草堿獨特的降脂機理是通過一個新受體（NOX-4）來實現(xiàn)的，而該受體是通過炎癥改善來降脂,。為精確驗證益母草堿的降脂作用和抗動脈粥樣硬化活性,，他們建立了3種高血脂動物模型，即高脂喂養(yǎng)的基因敲除的高脂血癥小鼠（一種最重要的研究高脂療效的動物模型）,、新西蘭高脂血癥大白兔及高脂血癥恒河猴,，試圖為抗動脈粥樣硬化新藥研發(fā)提供新論據(jù)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)在脂代謝方面,，每公斤基因敲除鼠服用20毫克益母草堿,，可有效降低高脂血癥小鼠總膽固醇，甘油三酯以及低密度脂蛋白,。在新西蘭大白兔降脂試驗方面也取得了可喜結(jié)果,，給其服用不同劑量的益母草堿，均可有效降低其甘油三酯和總膽固醇,。給每公斤高脂血癥恒河猴服用益母草堿10毫克,，可有效降低血清總膽固醇，給藥150天,，降脂最大幅度達24.05%,；給藥178天后血清總膽固醇降低6.42%，在該劑量下,，益母草堿對血清中的低密度脂蛋白 （一種壞膽固醇）也有一定降低作用,，在給藥60天后最大降幅達13.16%，給藥178天后略有反彈,。同時,，在該劑量下，未發(fā)現(xiàn)代表動物體內(nèi)高毒性的AST（谷草轉(zhuǎn)氨酶）和ALT（谷丙轉(zhuǎn)氨酶）有明顯升高,。動脈血管正常,，未見明顯改變。此試驗也證實益母草堿無毒性,。