心律失常即心動頻率和節(jié)律的異常,,包括頻率和節(jié)律的異常,,「錯綜復(fù)雜」??煞譃楦]性心律失常,、房性心律失常、房室交界區(qū)性心律失常,、室性心律失常等,。面對這么多種情況,抗心律失常藥物上陣也需要分清狀況,,筆者帶你一起捋一捋常用的抗心律失常藥物,。
I 類—鈉通道阻滯
Ia 類
適度阻滯鈉通道,屬此類的有奎尼丁,,普魯卡因胺等藥,。作用原理是減慢心率,延長心肌動作電位時程(APD),。
奎尼丁
奎尼丁屬 Ia 類抗心律失常藥,是最早應(yīng)用的抗心律失常藥物,。臨床上主要用于心房顫動,、或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)律后的維持治療,常用量一次 0.2-0.3 g,,一次 3-4 次,。但是本藥治療指數(shù)低,約 1/3 的患者可發(fā)生不良反應(yīng),。因此,,雖然本藥有作用,但由于其安全范圍小,,用量個體差異大,,不良反應(yīng)較多,目前已較少用,。肌內(nèi)注射及靜脈注射更是已不在使用,。
小貼士應(yīng)用奎尼丁轉(zhuǎn)復(fù)房顫或房撲時,首先給 0.1 g 試服劑量,,觀察 2 h 有無過敏及特異質(zhì)反應(yīng),。如無不良反應(yīng)可以按以下方法進行復(fù)律:0.2 g,q8 h,,連服 3d 左右,。轉(zhuǎn)復(fù)房撲和房顫時,,為防止房室間隱匿性傳導(dǎo)減輕而導(dǎo)致 1:1 下傳,應(yīng)先給予地高辛或 β-受體阻斷藥,,以免心室率過快,。
普魯卡因胺
普魯卡因胺也屬 Ia 類抗心律失常藥,本藥曾用于各種心律失常的治療,。但因其促心律失常作用,、以及長期使用可引起抗核抗體滴度升高,甚至出現(xiàn)狼瘡樣綜合征等不良反應(yīng)?,F(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常,,如持續(xù)性室性心動過速。注射液適用于利多卡因無效而又不宜電轉(zhuǎn)復(fù)律的室性心動過速,。
用藥期間一旦心室率明顯減低,,應(yīng)立即停藥,如出現(xiàn)發(fā)熱,、寒戰(zhàn),、皮疹、胸腔或心包積液等,,也應(yīng)立即停藥,。
Ib 類
輕度阻滯鈉通道,屬此類的有利多卡因,、美西律,、苯妥英鈉等藥。作用原理是不減慢心率,,縮短 APD,。
利多卡因
利多卡因是中效酰胺類局麻藥,也是 Ib 類抗心律失常藥,,但其對短動作電位時程的心房肌無效,,因此僅適用于室性心律失常。
用法:可按 1-1.5 mg/kg 作為首次負荷量靜脈注射 2-3 分鐘,,必要時每 5 分鐘重復(fù) 1-2 次,,用負荷量后,可以 1-4 mg/min 的滴速靜脈滴注,。小貼士在低心排血量狀態(tài),,70 歲以上高齡和肝功能障礙者,可接受正常的負荷量,,但維持量為正常的 1/2,。
Ic 類
看恩卡尼,氟卡尼,莫雷西嗪,、以及普羅帕酮,,均屬于 Ic 類,作用原理是減慢心率,,減慢傳導(dǎo),,輕度延長 APD。
普羅帕酮
普羅帕酮常用其鹽酸鹽,,為具有麻醉作用的 Ic 類抗心律失常藥,。其口服適用于治療各種期前收縮,也可用于預(yù)防陣發(fā)性室性心動過速,、陣發(fā)性室上性心動過速,、預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速、房撲,、房顫等的治療,。
用法:口服治療量一日 300-900 mg,分 4-6 次服用,;維持量一日 300-600 mg,,分 2-4 次服用。靜脈給藥適用于治療陣發(fā)性室性心動過速及室上性心動過速,。
常用量為 1-1.5 mg/kg 或 70 mg 加入 5% 葡萄糖注射液中稀釋,,于 10 分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射,必要時 10-20 分鐘重復(fù) 1 次,,總量不超過 210 mg,。靜注起效后改為靜脈滴注(滴速為 0.5-1 mg/min)或口服維持。
II 類—β 受體阻滯劑
通過阻滯 β-腎上腺素能受體,,降低交感神經(jīng)效應(yīng),減輕 β-受體介導(dǎo)的心律失常,。代表性藥物為普萘洛爾,。減慢房室結(jié)傳導(dǎo),對于病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)障礙者作用特別明顯,,長期口服還可降低冠心病猝死率,。
艾司洛爾
艾司洛爾為靜脈注射劑,為極短效的 β-受體阻斷藥,,靜脈注射后即刻產(chǎn)生 β 受體阻滯作用,,5 分鐘后達最大效應(yīng)。臨床上用于快速室上性心律失常,,如房顫,,房撲或竇性心動過速的快速控制,負荷量為 0.5 mg/(kg·min)。1 分鐘靜脈注射完畢后繼以 0.05 mg/(kg·min)靜脈滴注維持 4 分鐘,,取得理想療效即可繼續(xù)維持治療,。
艾司洛爾也可用于圍手術(shù)期高血壓或心動過速,即刻控制劑量為 1 mg/kg,,在 30 秒內(nèi)靜脈注射,,繼之以 0.15 mg/(kg·min)靜脈滴注。最大維持量為 0.3 mg/(kg·min),。
小貼士:使用本藥前必須先稀釋,,且應(yīng)盡量通過大靜脈給藥,避免小靜脈給藥,。因其作用快而強,,因此推薦開始劑量小,嚴格控制滴速,,最好采用定量輸液泵,。有些 β 受體阻滯劑也可用于室上性心律失常和室性心律失常,口服起始劑量如下:美托洛爾 25 mg,,bid,,普萘洛爾 10 mg,tid,,阿替洛爾 12.5-25 mg,,tid,根據(jù)治療反應(yīng)調(diào)整劑量,。
III 類—鉀通道阻滯
III 類屬于鉀通道阻滯劑,,可延長心肌細胞動作電位時程,延長復(fù)極時間和有效不應(yīng)期,,有效地終止各種微折返,,能有效地防顫、抗顫,。目前它是比較好用的一種抗心律失常藥物,,不足之處是心外副作用較多。
胺碘酮
胺碘酮可謂「全能選手」,,即可用于室上性,、室性心律失常。此外,,對房顫,、房撲和室上性心動過速效果良好,對反復(fù)發(fā)作,、常規(guī)藥無效的頑固性室性心律失常也較有效,。因具有冠脈舒張減少心肌耗氧的作用,,因此也適用于冠心病并發(fā)的心律失常。
用法:口服給藥一次 400-600 mg,,分 2-3 次服用,,1-2 周后根據(jù)需要改為一日 200-400 mg 維持。靜脈滴注,,負荷劑量 5 mg/kg,,加入 5%? 葡萄糖液 250 ml 中,于 20 min-2 h 內(nèi)靜脈滴注,,24 小時可重復(fù) 2-3 次,。維持劑量 10-20 mg/kg/d 加入 5% 葡萄糖液?250 ml 中,維持數(shù)日,。
小貼士:不建議靜脈注射,,靜脈給藥須采用定量輸液泵。本藥稀釋時只能用 5% 葡萄糖注射液,,禁用生理鹽水稀釋,。
IV 類—鈣通道阻滯
鈣拮抗劑可阻滯心肌細胞 Ica-L? 介導(dǎo)的興奮收縮偶聯(lián),減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo),,代表藥物有維拉帕米和地爾硫卓,。它們延長房室結(jié)有效不應(yīng)期,可有效地終止房室結(jié)折返性心動過速,,減慢房顫的心室率,,也能終止維拉帕米敏感的室速。但負性肌力作用較強,,心功能不全時不宜選用,。
維拉帕米
維拉帕米除可用于抗心絞痛高血壓外,還可用于用于控制房顫和房撲的心室率,,預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作,,多與地高辛合用。
用法:口服 240-320 mg/d,,分 3-4 次服用,。靜脈注射,一般起始劑量為 5-10 mg,,如無效則在首劑 15-30 分鐘后再給藥 5-10 mg。靜脈每小時 5-10 mg,,加入氯化鈉或 5% 葡萄糖靜滴,,一日總量不超過 50-100 mg。
小貼士:靜脈注射速度不宜過快,,否則可使心臟停搏,。必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下,,緩慢靜脈注射至少 2 分鐘,并應(yīng)備有急救設(shè)備與藥品,。
地爾硫卓
地爾硫卓為鈣離子通道阻滯劑,,臨床上可用于治療心絞痛,高血壓,,同樣也可用于治療室上性快速心律失常,。靜脈給藥可用于控制心房顫動的心室率,即初量 10 mg 或 0.15-0.25 mg/kg,。臨用前溶媒溶解,,稀釋為 1% 的溶液,在 3 分鐘內(nèi)緩慢注射,,15 min 后可重復(fù),,也可按每分鐘 5-15 μg/kg 的速度靜脈滴注。
小貼士:注射劑在臨用前需要稀釋,,溶解后呈無色澄明液體,。如與其他制劑混合后,若 ph 超過 8,,可能析出結(jié)晶,。在靜脈注射本藥前,明確寬 QRS 復(fù)合波為室上性或室性是非常重要的,。
看了上述介紹,,是不是還是眼花繚亂,那就看看下面的總結(jié)吧,。