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早泄治療的藥物
早泄(PE)是目前最常見的男性性功能障礙,。在過去,，早泄(PE)被認(rèn)為純粹是心理問題。現(xiàn)在,，醫(yī)生們找到了早泄(PE)在生物學(xué)上的解釋,，并證明這是一個(gè)醫(yī)學(xué)問題。早泄(PE)與大腦中控制射精的5-羥色胺信號相關(guān),。5-羥色胺是一種神經(jīng)遞質(zhì),，在大腦中扮演著信息傳遞的角色。根據(jù)最新醫(yī)學(xué)研究表明,，目前必利勁®(Priligy®)(化學(xué)名：鹽酸達(dá)泊西汀)是最佳治療早泄(PE)的方案,。必利勁®通過影響5-羥色胺信號通路，增強(qiáng)射精控制能力,，全面改善早泄(PE)各項(xiàng)指標(biāo)：射精控制力,、性生活滿意度、陰道內(nèi)射精潛伏時(shí)間(IELT),。
必利勁®(Priligy®),，是目前唯一針對早泄(PE)研發(fā)的藥物，也是唯一獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準(zhǔn)的早泄(PE)適應(yīng)癥的治療的進(jìn)口藥物,。
必利勁®現(xiàn)已在全球近60個(gè)國家被批準(zhǔn)用于早泄(PE)的治療,。基于涉及全世界范圍內(nèi)16000名以上男性的臨床試驗(yàn),，證明必利勁®能夠顯著改善早泄(PE)的所有指標(biāo),，包括增強(qiáng)射精控制能力、提高性生活滿意度以及延長陰道內(nèi)射精潛伏時(shí)間(IELT),，并且具有良好的耐受性,。
首次服用該藥物，即可起效,，在性生活開始前1-3小時(shí)服用即可,，能夠在體內(nèi)迅速消除且副反應(yīng)發(fā)生率低的特性使得必利勁®是用于治療早泄(PE)的理想藥物。
用法用量
餐前或餐后口服,。藥片應(yīng)完整吞下,。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?；颊邞?yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷,。
對于18-64歲所有成年男性患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用,。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi),，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次,。
如果醫(yī)生選用本品治療早泄(PE),，應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個(gè)4周評價(jià)風(fēng)險(xiǎn)與患者報(bào)告的受益,，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風(fēng)險(xiǎn)-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。
藥理作用
必利勁®治療早泄(PE)的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān),。
人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,，該通路由腦干介導(dǎo),，而該反射中心最初會(huì)受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,，必利勁®通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動(dòng)反射,，這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊,、輸精管,、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精,。必利勁®可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射,，從而延長陰部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期，并減少PMRD的持續(xù)時(shí)間,。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收
口服后,，必利勁®被迅速吸收，大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax),。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%),。
分布
在體外，99%以上的必利勁®可與人血清蛋白相結(jié)合,?；钚源x產(chǎn)物去甲基必利勁®的蛋白結(jié)合率為98.5%。必利勁®可快速分布,，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162 L,。
代謝
體外研究表明，必利勁®可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除,。
排泄
每日服用必利勁®藥物蓄積很小,。口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí),。去甲基必利勁®的半衰期和必利勁®相似,。
臨床試驗(yàn)
已在5項(xiàng)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗(yàn)證明了本品治療早泄(PE)的療效,。這5項(xiàng)試驗(yàn)共有隨機(jī)受試者6081例,。受試者的年齡在18歲及以上，在入選前6個(gè)月內(nèi)的大部分性生活中均出現(xiàn)過早泄(PE),。在其中4項(xiàng)研究中,，受試者在基線階段內(nèi)至少75%的可評價(jià)的性生活事件中的陰道內(nèi)射精潛伏期(IELT,；自插入陰道至陰道內(nèi)射精的時(shí)間)≤2分鐘。在第5項(xiàng)研究中,，受試者的入組標(biāo)準(zhǔn)相同,，然而，沒有使用秒表測定IELT,。所有研究均排除了那些患有其他形式性功能障礙(包括勃起功能障礙)或正在使用其他形式的針對早泄(PE)的藥物治療的受試者。在其中4項(xiàng)研究中,，使用秒表在每次性生活中測量主要終點(diǎn)(平均陰道內(nèi)射精潛伏期),。
所有隨機(jī)研究的結(jié)果均是一致的。在一項(xiàng)具有代表性的,、治療持續(xù)時(shí)間最長的(24周)研究中,，共1162例受試者經(jīng)過隨機(jī)化處理，其中接受安慰劑385例,，按需接受本品30mg 劑量的388例,，按需接受本品 60mg 劑量的389例。本品兩個(gè)治療劑量與安慰劑組相比,，在第24周終點(diǎn)時(shí)平均陰道內(nèi)射精潛伏期增加均有顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(p<0.001),。陰道內(nèi)射精潛伏期延長的幅度與基線陰道內(nèi)射精潛伏期相關(guān)，不同受試者的程度均不同,。
發(fā)展歷史
目前必利勁®為美納里尼集團(tuán)所有,。2013年12月在中國上市。
美納里尼集團(tuán)建立于1886年,，擁有127年的成功歷史,，2011年將市場開拓至整個(gè)亞太地區(qū)，2013年宣布成立中國區(qū)總部,。全球總部位于意大利的佛羅倫薩,，業(yè)務(wù)遍布全球超過100個(gè)國家。其發(fā)展現(xiàn)狀如下：
世界最大的完全私有化的醫(yī)藥企業(yè)
意大利最大的生物制藥企業(yè)
在總共5,180家歐洲藥企中排名第16位
在全球總共18,237家藥企中排名第38位
涉及醫(yī)藥,、生物科技和醫(yī)學(xué)診斷的業(yè)務(wù)領(lǐng)域
在全球擁有6個(gè)研發(fā)基地和14個(gè)生產(chǎn)基地
2012年銷售收入突破了44億美元,，有16,500名員工
患者應(yīng)該充分認(rèn)識到每個(gè)控制射精的藥物的風(fēng)險(xiǎn)和效益。請去正規(guī)公立醫(yī)院咨詢男科或泌尿科醫(yī)生,。不是來自醫(yī)生處方或者正規(guī)藥房購買的藥物是值得懷疑的,，對健康是有很大風(fēng)險(xiǎn)的。
