綠色農(nóng)藥的關鍵在于綠色殺蟲劑的創(chuàng)制。以吡蟲啉為代表的新煙堿殺蟲劑是一類超高效殺蟲藥劑,，目前全球市場穩(wěn)定在20億美元以上,，但是大量頻繁的使用，已造成嚴重的抗性,，其蜜蜂毒性也已被多個國家和地區(qū)報道,，因此，針對其抗性和蜜蜂毒性的新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制具有重要意義,。本課題首次提出了順硝烯新煙堿的研究策略，得到了多個系列具有自主知識產(chǎn)權的高活性化合物,，顯著降低了交互抗性,，并降低了其蜜蜂毒性，具有重要的產(chǎn)業(yè)化前景,。

本課題已經(jīng)在作用機制創(chuàng)新,、活性分子發(fā)現(xiàn)、產(chǎn)業(yè)化推進方面均取得重要突破,。在作用機制研究方面首次提出了氫鍵誘導的π-π協(xié)同作用的模型,，并得到復合物晶體結構的支撐；從分子水平上研究比較了具有自主知識產(chǎn)權的哌蟲啶,、IPPA152201,、環(huán)氧蟲啶和吡蟲啉的作用機制差異；環(huán)氧蟲啶作為國際上第一個高活性新煙堿受體的拮抗劑,，結構和作用機制的創(chuàng)新性尤為突出,；在候選殺蟲劑光熱穩(wěn)定性,、手性拆分、同位素標記物合成等方面均取得重要進展,。在分子設計合成方面,，圍繞順硝烯策略和氫鍵誘導的π-π協(xié)同作用機制，設計合成11個系列600余具有全新結構化合物,，發(fā)現(xiàn)了8個具有超高活性化合物,，均顯著優(yōu)于目前商品化品種。在產(chǎn)業(yè)化推進方面,，和江蘇克勝集團合作,，獲得哌蟲啶的農(nóng)藥臨時登記證、生產(chǎn)許可證等,；和上海生農(nóng)生化制品有限公司合作,，正在力推國際上第一個新煙堿受體拮抗機制的殺蟲劑；和中國農(nóng)業(yè)科學院蘭州獸醫(yī)研究所合作,，將開發(fā)高活性化合物環(huán)氧蟲啶和IPPA152201在動物保護方面新用途,。上述研究顯著提升了我國在新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制方面的水平，并產(chǎn)生重要的國際影響力,，李忠教授應邀在美國化學會239屆會議的新煙堿殺蟲劑分子設計分會作邀請報告,，并應邀為JAFC撰寫綜述文章，系統(tǒng)介紹研究團隊在順硝烯新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制方面的工作,。順硝烯新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制方面的研究僅在農(nóng)學一類期刊發(fā)表JAFC上發(fā)表論文9篇,，申請中國專利7項，申請國際PCT專利6項,，美國專利2項,，歐洲專利2項，獲得中國專利授權1項,，美國專利授權1項,。

環(huán)氧蟲啶的發(fā)現(xiàn)表明我國完全具有自主創(chuàng)新綠色化學農(nóng)藥的能力。該化合物是目前國際上唯一的高活性新煙堿受體拮抗劑,，作用機制的創(chuàng)新降低了抗性風險,，有可能成為我國殺蟲劑創(chuàng)制中最重要的突破。其綜合性能顯著優(yōu)于主流殺蟲劑品種,，有望形成競爭優(yōu)勢,，新煙堿殺蟲劑的國內市場為20億元人民幣，國際上約為20億美元,，該類化合物一旦能占據(jù)20%的市場,，將會形成非常巨大經(jīng)濟效益，而作為自主知識產(chǎn)權化合物的開發(fā),，其社會效益也將非常顯著,。（生物谷 Bioon.com）